Инструкция по применению на Дуоресп Спиромакс

Описание препарата

Дуоресп Спиромакс представляет собой комбинированный лекарственный препарат, предназначенный для регулярной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Особенностью данного средства является его доставка с помощью ингалятора, активируемого вдохом, что обеспечивает поступление активных компонентов непосредственно в дыхательные пути. Препарат выпускается в двух дозировках, что позволяет подбирать терапию в зависимости от тяжести заболевания.
Действующие вещества

В составе препарата содержатся два основных компонента: будесонид и формотерол. Эти вещества обладают разными механизмами действия, которые дополняют друг друга.
Будесонид относится к группе глюкокортикостероидов и оказывает выраженное противовоспалительное действие на слизистую бронхов.
Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов и отвечает за быстрое и продолжительное расширение дыхательных путей. Их комбинация в одном ингаляторе позволяет воздействовать одновременно на два ключевых звена патогенеза обструктивных заболеваний: хроническое воспаление и бронхоспазм.
Дуоресп Спиромакс форма выпуска
Препарат выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, представляющего собой сыпучую массу белого или почти белого цвета без видимых комочков и посторонних включений. Лекарственная форма упакована в пластиковые ингаляторы, которые для защиты от влаги помещены в индивидуальные пакеты из фольги. Существует два варианта дозировок, отличающихся концентрацией активных веществ и количеством доз:
- Дуоресп Спиромакс 160 мкг + 4.5 мкг/доза. Каждая доставленная доза содержит 160 мкг микронизированного будесонида и 4.5 мкг формотерола фумарата дигидрата. В качестве вспомогательного вещества используется лактозы моногидрат в количестве 5 мг на дозу. Ингалятор рассчитан на 120 доз, что подтверждается показаниями дозирующего индикаторного окна (должно отображаться число 120). В картонную пачку может быть вложен 1 или 3 таких ингалятора.
- Дуоресп Спиромакс 320 мкг + 9 мкг/доза. Доставленная доза содержит 320 мкг будесонида и 9 мкг формотерола. Содержание лактозы моногидрата составляет 10 мг на дозу. Ингалятор содержит 60 доз, что отражается на индикаторе (показание №60). Упаковка также может содержать 1 или 3 ингалятора.
От чего помогает Дуоресп Спиромакс
Препарат назначают в двух основных клинических ситуациях.
- Бронхиальная астма. Дуоресп Спиромакс показан в случаях, когда заболевание недостаточно контролируется на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов и бета2-адреномиметиков короткого действия (используемых по требованию). Также он назначается пациентам, у которых адекватный контроль астмы уже достигается с помощью комбинации ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков длительного действия. Дозировка 160/4.5 мкг может использоваться как в режиме постоянной поддерживающей терапии, так и в гибком режиме «поддерживающая терапия плюс купирование симптомов по требованию». Дозировка 320/9 мкг применяется исключительно в качестве базисной поддерживающей терапии.
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Препарат назначается для регулярной симптоматической терапии пациентов с тяжелым течением ХОБЛ. Ключевым условием является подтвержденный постбронходилатационный объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) менее 70% от должных величин, а также наличие в анамнезе обострений, несмотря на проводимую терапию бронходилататорами длительного действия. Клинические исследования демонстрируют значительное снижение частоты обострений ХОБЛ на фоне приема данной комбинации.
Как принимать и дозировка
Режим дозирования подбирается врачом строго индивидуально, с учетом степени тяжести заболевания и клинической ситуации. Дуоресп Спиромакс не предназначен для стартовой терапии легкой персистирующей или интермиттирующей астмы. В процессе лечения дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной, на фоне которой сохраняется контроль симптомов.
Бронхиальная астма у взрослых (18 лет и старше):
- Дозировка 160/4.5 мкг в режиме поддерживающей терапии. Стандартная доза составляет 1-2 ингаляции два раза в сутки. При клинической необходимости возможно временное увеличение дозы до 4 ингаляций дважды в сутки. Пациент при этом режиме всегда должен иметь при себе отдельный ингалятор с бета2-адреномиметиком короткого действия для снятия внезапных приступов.
- Дозировка 160/4.5 мкг в режиме поддерживающей терапии и купирования симптомов (гибкий режим). Поддерживающая доза: 2 ингаляции в сутки (это может быть 1 ингаляция утром и 1 вечером либо 2 ингаляции однократно — утром или вечером). Для некоторых пациентов поддерживающая доза может быть увеличена до 2 ингаляций два раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы для их купирования назначается 1 дополнительная ингаляция. Если симптомы сохраняются или нарастают в течение нескольких минут, допустимо сделать еще одну ингаляцию. Максимально для купирования одного приступа можно использовать не более 6 ингаляций. Обычно общее количество ингаляций не превышает 8 в сутки, однако на непродолжительное время допускается увеличение до 12 ингаляций в сутки. При необходимости использовать более 8 ингаляций пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу для пересмотра терапии.
- Дозировка 320/9 мкг (только поддерживающая терапия). Назначается по 1 ингаляции два раза в сутки. При отсутствии контроля возможно увеличение дозы до 2 ингаляций дважды в сутки.
ХОБЛ у взрослых (18 лет и старше):
- Дозировка 160/4.5 мкг: рекомендуется принимать по 2 ингаляции два раза в сутки.
- Дозировка 320/9 мкг: рекомендуется принимать по 1 ингаляции два раза в сутки.
Особые группы пациентов. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью отсутствуют, однако у лиц с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения активных веществ. Противопоказан прием у лиц младше 18 лет.
Важно! Способ применения. Препарат активируется вдохом. Перед первым использованием не требуется встряхивать ингалятор.
Процесс состоит из трех шагов: открыть крышку мундштука до щелчка, сделать глубокий вдох через мундштук, задержав дыхание на 10 секунд, затем закрыть крышку. Критически важно не выдыхать в мундштук.
После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот водой, чтобы уменьшить риск развития кандидоза.
Перед применением препарата Дуоресп Спиромакс необходима обязательная консультация лечащего врача. Самолечение может быть опасным для вашего здоровья, поскольку данный лекарственный препарат отпускается из аптек только по рецепту и имеет ряд противопоказаний, ограничений и возможных побочных эффектов. Только квалифицированный специалист может определить наличие индивидуальных показаний к назначению именно этого средства, выбрать подходящую дозировку (160/4.5 мкг или 320/9 мкг) и режим дозирования с учетом тяжести течения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, а также сопутствующих заболеваний. Настоятельно рекомендуется подробно изучить официальную инструкцию по медицинскому применению препарата Дуоресп Спиромакс перед началом терапии.
Условия отпуска из аптек

Дуоресп Спиромакс отпускается из аптек строго по рецепту врача. Самолечение данным препаратом недопустимо из-за наличия серьезных противопоказаний и особенностей дозирования.
Состав
Состав препарата зависит от дозировки.
- Активные компоненты: микронизированный будесонид и формотерола фумарата дигидрат.
- Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.
В дозировке 160/4.5 мкг содержится 5 мг лактозы моногидрата на одну доставленную дозу. В дозировке 320/9 мкг – 10 мг лактозы на дозу. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать это.
Фармакологический эффект

Эффект препарата обусловлен суммой действий его компонентов, которые проявляют аддитивный ( взаимоусиливающий ) эффект, приводя к снижению частоты обострений.
Механизм действия будесонида. Это глюкокортикостероид. После ингаляции он оказывает быстрое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность отека слизистой, продукцию слизи и гиперреактивность бронхов. Это приводит к снижению выраженности симптомов.
Механизм действия формотерола. Это селективный агонист β2-адренорецепторов. Он вызывает быстрое (в течение 1-3 минут) и длительное (до 12 часов) расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Действие формотерола дозозависимо.
Клинически доказано, что добавление формотерола к будесониду уменьшает частоту обострений, улучшает функцию легких и обеспечивает эффективный контроль над симптомами. При терапии в режиме «поддерживающая терапия и купирование» отмечается значимое уменьшение числа тяжелых обострений.
Фармакокинетика

Препарат Дуоресп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам будесонида и формотерола, то есть системная абсорбция компонентов аналогична их раздельному применению.

Будесонид. При проведении ингаляции в бронхиолы и нижележащие отделы дыхательных путей проникает от 30 до 35% от принятой дозы. Биодоступность препарата при условии его поступления непосредственно в легочную ткань оценивается примерно в 73%. От четверти до трети дозы (25-30%) неизбежно оседает в ротоглотке и заглатывается, попадая в желудочно-кишечный тракт. При пероральном пути поступления системная биодоступность будесонида составляет 10.7%. Пиковая концентрация (Cmax) будесонида в кровяном русле регистрируется через полтора-два часа после проведения процедуры.

Выведение будесонида из организма происходит быстро. Период полувыведения (T1/2) при ингаляционном способе введения составляет от 2 до 3 часов. Плазменный клиренс варьирует в пределах 55-85 литров в час.

После проглатывания в специальной лекарственной форме (при попадании в ЖКТ) приблизительно 90% будесонида подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие этого системная доступность при пероральном приеме составляет лишь около 10%. Объем распределения (Vd) будесонида является значительным и достигает примерно 3 литров на килограмм массы тела. Связывание с протеинами плазмы крови находится в диапазоне 85-90% (в среднем 85-90%).

Будесонид претерпевает экстенсивную (обширную) биотрансформацию в тканях печени, в результате чего образуются метаболические продукты, обладающие крайне низкой глюкокортикоидной активностью. Активность основных метаболитов — 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона — не превышает 1% от активности исходного соединения (самого будесонида). Процессы метаболизма будесонида преимущественно опосредованы ферментной системой CYP3A (изоферменты цитохрома Р450). Скорость выведения препарата лимитируется главным образом степенью его абсорбции. Для будесонида характерен высокий показатель системного клиренса, составляющий около 1.2 литра в минуту.

Формотерол. При ингаляционном введении возможно проглатывание значительной части активного вещества — порядка 90% от доставленной дозы. При попадании внутрь (перорально) формотерол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции достигает 65%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме фиксируется через 30-60 минут (от 0.5 до 1 часа). Связывание с белками плазмы составляет 61-64%.

Метаболические превращения формотерола осуществляются преимущественно по пути глюкуронизации. При пероральном приеме период полувыведения (T1/2) равен 2-3 часам. В случае ингаляционного введения T1/2 удлиняется до 5 часов.

Формотерол и продукты его метаболизма выводятся из организма полностью. При приеме внутрь две трети дозы (примерно 66.7%) экскретируются с мочой, а оставшаяся треть (около 33.3%) покидает организм с каловыми массами. После проведения ингаляции в неизмененном виде с мочой выводится в среднем от 6 до 9% формотерола. Почечный клиренс этого вещества составляет 150 миллилитров в минуту.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (цирроз) концентрация обоих веществ в плазме может повышаться. Фармакокинетического взаимодействия между будесонидом и формотеролом не выявлено.
Дуоресп Спиромакс противопоказания
Препарат имеет ряд абсолютных противопоказаний:
- Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью препарат применяют при туберкулезе легких, грибковых и бактериальных инфекциях дыхательных путей, тиреотоксикозе, сахарном диабете, тяжелой артериальной гипертензии, аневризме, аритмиях, удлинении интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении именно этой комбинации при беременности недостаточно. Назначать Дуоресп Спиромакс в этот период можно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид следует использовать в минимальной эффективной дозе. Известно, что будесонид проникает в грудное молоко, однако в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Данных о проникновении формотерола нет. Применение при лактации возможно только по строгим показаниям.
Дуоресп Спиромакс побочные действия
Профиль побочных эффектов ожидаем для бета2-агонистов и ГКС. Наиболее частыми являются тремор и ощущение сердцебиения. Обычно эти симптомы носят умеренный характер и проходят через несколько дней после начала лечения.
- Часто (1-10%): головная боль, тремор, ощущение сердцебиения, кандидоз полости рта и глотки, раздражение глотки, кашель, хрипота.
- Нечасто (0.1-1%): головокружение, тошнота, мышечные судороги, кровоподтеки, агрессия, нарушения сна, тахикардия.
- Редко (0.01-0.1%): гипокалиемия, бронхоспазм, аритмии.
- Очень редко (мене 0.01%): гипергликемия, синдром Кушинга, катаракта, глаукома, стенокардия.
У пациентов с ХОБЛ на фоне лечения ингаляционными кортикостероидами может чаще встречаться пневмония.
Передозировка

Симптомы: при передозировке формотерола наблюдаются тремор, головная боль, учащенное сердцебиение, тахикардия, гипокалиемия, тошнота.
Передозировка будесонида (даже значительная) обычно не дает клинически значимых эффектов.
При хроническом превышении доз могут проявиться системные эффекты ГКС: гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.
Лечение: проводится поддерживающая и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
- Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир). Могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме крови. Совместного применения следует избегать.
- Бета-адреноблокаторы. Снижают эффект формотерола.
- Хинидин, дизопирамид, трициклические антидепрессанты, антигистаминные. Могут удлинять интервал QT и увеличивать риск аритмий.
- Ксантины (теофиллин), диуретики, другие ГКС. Усиливают гипокалиемический эффект формотерола.
- Сердечные гликозиды. Гипокалиемия повышает риск развития аритмий на фоне их приема.
Особые указания

Нельзя резко прекращать лечение, дозу уменьшают постепенно.
Препарат не является средством для начала терапии легкой астмы.
При парадоксальном бронхоспазме (усиление хрипов и одышки сразу после ингаляции) лечение следует прекратить.
Необходимо регулярно полоскать рот после ингаляции для профилактики кандидоза.
Пациенты с сахарным диабетом должны контролировать уровень глюкозы в крови.
При переводе пациентов с пероральных ГКС на ингаляционные требуется осторожность, так как функция надпочечников может восстанавливаться долго.
Хранить препарат следует при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. После вскрытия фольги ингалятор годен в течение 6 месяцев. Общий срок годности – 3 года.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее