Описание препарата

Достинекс - лекарственный препарат из группы ингибиторов секреции пролактина, широко применяемый в клинической практике для подавления лактации и лечения гиперпролактинемических состояний. Достинекс это средство, действующее вещество которого каберголин представляет собой производное эрголина с выраженным дофаминергическим действием. Достинекс демонстрирует высокую селективность в отношении дофаминовых рецепторов второго типа (D2), локализованных на лактотрофных клетках гипофиза, что обеспечивает эффективное снижение уровня пролактина в плазме крови.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма:
- Таблетки белые, плоские, продолговатые, с гравировкой «PU» и линией разлома с одной стороны и гравировкой «700» с небольшой насечкой над и под расположенным по центру «0» с другой стороны.
Состав включает следующие компоненты:
- Действующее вещество: каберголин - 0,5 мг в одной таблетке;
- Вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Важно учитывать, что препарат Достинекс содержит лактозу, что необходимо принимать во внимание пациентам с непереносимостью некоторых сахаров.
Фармакологическое действие

Достинекс относится к фармакотерапевтической группе ингибиторов секреции пролактина.

Каберголин - производное эрголинового алкалоида спорыньи и селективный агонист допаминовых D₂-рецепторов. Его основное фармакологическое действие реализуется через стимуляцию этих рецепторов в гипофизе, что приводит к выраженному и продолжительному подавлению секреции пролактина - гормона передней доли гипофиза. Благодаря этому эффекту каберголин применяется для лечения гиперпролактинемии. Препарат способствует устранению или значительному ослаблению её клинических проявлений: нарушений менструального цикла (включая олигоменорею и аменорею), бесплодия, галактореи у женщин, а также импотенции и снижения либидо у мужчин. Кроме того, каберголин эффективно предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

При использовании доз, превышающих те, что необходимы для ингибирования секреции пролактина, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное активацией D₂-рецепторов в ЦНС. Этот эффект проявляется в виде уменьшения суточных двигательных колебаний у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих комбинированную терапию леводопой и карбидопой. Действие препарата носит чётко выраженный дозозависимый характер.

Важно отметить, что каберголин обладает высокой избирательностью: он не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и уровень кортизола. После однократного приёма максимальный гипотензивный эффект развивается в течение первых 6 часов и также зависит от дозы препарата.

Препарат Достинекс оказывает стимулирующее действие на дофаминовые рецепторы, что приводит к подавлению секреции пролактина аденогипофизом.
Фармакодинамика

Каберголин, выступающий в качестве активной фармацевтической субстанции препарата Достинекс, представляет собой производное эрголинового ряда с выраженным и пролонгированным дофаминергическим профилем действия. Терапевтический механизм препарата Достинекс реализуется посредством селективной стимуляции дофаминовых рецепторов подтипа D2, локализованных на мембранах лактотропных клеток аденогипофиза. Активация указанных рецепторов инициирует каскад внутриклеточных реакций, приводящих к подавлению секреции пролактина - ключевого гормона, регулирующего процессы лактогенеза и поддержания лактации.

Препарат Достинекс не оказывает модулирующего влияния на базальную секрецию иных гипофизарных гормонов, включая кортикотропин. При применении в терапевтических дозировках каберголин не демонстрирует клинически значимого воздействия на концентрацию альдостерона и кортизола в системном кровотоке. Снижение уровня пролактина на фоне курсового применения препарата Достинекс сопровождается восстановлением репродуктивной функции у пациенток с гиперпролактинемией, нормализацией овариально-менструального цикла и регрессом клинических проявлений галактореи.
Фармакокинетика

Каберголин, являющийся действующим веществом препарата Достинекс, характеризуется быстрой и полной абсорбцией из просвета желудочно-кишечного тракта после перорального введения. Пиковая концентрация активного компонента в плазме крови фиксируется в интервале от 0,5 до 4 часов после приёма. Одновременный приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на параметры всасывания и общую фармакокинетику каберголина, что позволяет применять препарат Достинекс независимо от режима питания.

Для каберголина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови. Метаболическая трансформация препарата Достинекс осуществляется преимущественно в печени путём гидролиза ацильного фрагмента с образованием 4-депролонил-3-гидроксикаберголина и последующим формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения каберголина составляет приблизительно 63-68 часов, что обуславливает пролонгированный терапевтический эффект и обеспечивает возможность применения препарата Достинекс с кратностью один или два раза в неделю. Элиминация активных компонентов и их метаболитов осуществляется преимущественно через кишечник.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Достинекс, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Достинекс назначается в клинической практике:

Подавление послеродовой лактации:
- при нежелании матери продолжать грудное вскармливание;
- при медицинских противопоказаниях к лактации со стороны матери или ребёнка;
- после внутриутробной гибели плода;
- после искусственного прерывания беременности или рождения мёртвого плода.
Лечение гиперпролактинемических состояний:
- аменорея (отсутствие или прекращение менструаций);
- олигоменорея (нарушение менструального цикла);
- ановуляция (прекращение овуляции);
- галакторея (устойчивая выработка грудного молока после прекращения вскармливания);
- гиперпролактинемия, обусловленная заболеваниями гипофиза, у мужчин и женщин.
Противопоказания Применение препарата противопоказано при:
- гиперчувствительности к каберголину, алкалоидам спорыньи или любому вспомогательному компоненту;
- фиброзных реакциях в анамнезе (поражение лёгких, сердца или брюшной полости);
- заболеваниях сердечных клапанов, включая фиброзные изменения в анамнезе;
- непереносимости лактозы, дефиците лактазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью Достинекс назначают при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, язвенной болезни желудка, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжёлых психических расстройствах, печёночной недостаточности, артериальной гипертензии, включая гестационную.
Побочные эффекты
Наиболее часто Достинекс побочные действия проявляет в виде реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Нежелательные реакции обычно носят умеренный и обратимый характер.

По системно-органным классам:
- Нарушения со стороны сердца: очень часто - нарушение функции сердечных клапанов, перикардит, перикардиальный выпот;
- Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение, вертиго; часто - сонливость, депрессия;
- Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;
- Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе; часто - запор, рвота;
- Общие нарушения: очень часто - слабость, утомляемость;
- Нарушения со стороны кожи: нечасто - сыпь, алопеция.
В редких случаях возможно развитие фиброзных реакций, расстройств контроля над побуждениями (игромания, гиперсексуальность), психотических реакций, галлюцинаций.
Как принимать и дозировка
Достинекс принимают внутрь, предпочтительно во время приёма пищи для минимизации риска развития желудочно-кишечных нежелательных реакций. Таблетки препарата Достинекс следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза препарата Достинекс устанавливается в зависимости от клинического показания:
- Для подавления послеродовой лактации: Достинекс назначают в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первые 24 часа после родов;
- Для прекращения уже установившейся лактации: Достинекс применяют по 0,25 мг (половина таблетки) с интервалом 12 часов в течение двух суток (суммарная курсовая доза составляет 1 мг);
- Для терапии гиперпролактинемических состояний: начальная доза препарата Достинекс составляет 0,5 мг в неделю (однократно или разделённо на несколько приёмов), с возможностью постепенного титрования до 4,5 мг в неделю под лабораторным контролем концентрации пролактина в плазме крови.
Максимальная суточная доза препарата Достинекс не должна превышать 3 мг. Лечение препаратом Достинекс должно осуществляться под наблюдением врача с регулярным мониторингом уровня пролактина и оценкой клинического статуса пациента. При пропуске очередного приёма препарата Достинекс не следует удваивать дозу для компенсации - рекомендуется продолжить терапию по ранее назначенной схеме.
Передозировка

Симптомы: при случайном приёме препарата Достинекс в дозах, превышающих рекомендованные, могут наблюдаться тошнота, рвота, диспепсические явления, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психотические реакции, галлюцинации, а также выраженное снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота к каберголину не существует. При передозировке препарата Достинекс рекомендуется проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма. Необходимо обеспечить контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, при выраженной гипотензии - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. В случае недавнего приёма препарата целесообразно промывание желудка и назначение активированного угля для уменьшения абсорбции действующего вещества. При необходимости возможно применение симпатомиметических средств для коррекции гемодинамических нарушений. Гемодиализ неэффективен для выведения каберголина в связи с его высоким связыванием с белками плазмы и большим объёмом распределения.
Взаимодействие с другими препаратами

Эффективность препарата Достинекс может снижаться при одновременном применении с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид). Макролидные антибиотики (эритромицин) могут повышать концентрацию каберголина в плазме. Не рекомендуется сочетать Достинекс с другими алкалоидами спорыньи при длительной терапии.

Препарат Достинекс может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных средств, что требует осторожности при комбинированном применении и контроля артериального давления.
Аналоги Достинекс
К структурным аналогам Достинекс, содержащим то же действующее вещество (каберголин), относятся:
- Агалатес, таблетки - ингибитор секреции пролактина, применяемый для подавления лактации и лечения гиперпролактинемии;
- Берголак, таблетки - дофаминомиметическое средство для нормализации уровня пролактина при эндокринных нарушениях;
- Каберголин, таблетки - дженерик с доказанной эффективностью в терапии гиперпролактинемических состояний.
Смотреть все аналоги Достинекс >>
Можно ли принимать детям

Безопасность и эффективность применения препарата Достинекс у детей и подростков младше 16 лет не установлены. Применение в данной возрастной группе не рекомендуется.
Можно ли принимать Достинекс при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности возможно только по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Женщинам репродуктивного возраста в период терапии Достинекс рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции. При подтверждении беременности лечение следует прекратить.

Препарат Достинекс предназначен для подавления лактации, поэтому его применение противопоказано при планировании грудного вскармливания. В случае неэффективности препарата для остановки лактации кормление грудью также не рекомендуется из-за отсутствия данных о выделении каберголина в грудное молоко.
Совместим ли Достинекс и алкоголь

Данные о фармакокинетическом взаимодействии каберголина и этанола отсутствуют. Учитывая возможные побочные эффекты препарата Достинекс со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, ортостатическая гипотензия), употребление алкоголя на фоне терапии не рекомендуется.
Отпускается по рецепту или нет

Достинекс является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Достинекс

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C, в недоступном для детей месте. Флакон после извлечения таблетки необходимо тщательно закрывать. Влагопоглотитель, содержащийся в крышке, удалять не следует.
Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Достинекс является компания ПФАЙЗЕР ИТАЛИЯ С Р Л (Италия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска. Актуальная информация о месте производства указывается на упаковке конкретной серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Достинекс
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Достинекс при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Достинекс и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Достинекс
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Достинекс инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Достинекс

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Достинекс при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Достинекс и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Достинекс

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание