Оба препарата относятся к фармакотерапевтической группе средств для лечения эректильной дисфункции и являются селективными ингибиторами ФДЭ-5. Они усиливают естественный ответ на сексуальную стимуляцию за счёт модуляции оксид-азотного сигнального пути.
Силденафил - высокоселективный ингибитор ФДЭ5, фермента, разрушающего цГМФ и локализованного в кавернозных тканях полового члена и лёгочных сосудах. Препарат восстанавливает эректильную функцию, усиливая физиологический ответ на сексуальную стимуляцию: он не вызывает эрекцию напрямую, но потенцирует вазодилатирующий эффект оксида азота. При сексуальном возбуждении ингибирование ФДЭ5 приводит к накоплению цГМФ, расслаблению гладких мышц и усилению кровотока в кавернозных телах.
Благодаря тому же механизму силденафил вызывает вазодилатацию лёгочных сосудов, что обуславливает его применение при лёгочной артериальной гипертензии.
Препарат обладает высокой селективностью к ФДЭ5: активность в отношении неё превышает таковую к ФДЭ3 (регуляция сердечного сокращения) более чем в 4000 раз, к ФДЭ1 - в 80 раз, к ФДЭ6 (фототрансдукция сетчатки) - в 10 раз, к ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз.
Возможные преходящие нарушения цветовосприятия (различение синего и зелёного) связаны с частичным ингибированием ФДЭ6, однако влияние силденафила на этот фермент в 10 раз слабее, чем на ФДЭ5, что объясняет редкость и слабую выраженность данного эффекта.
Тадалафил - обратимый высокоселективный ингибитор ФДЭ5, применяемый для лечения эректильной дисфункции. Его действие основано на усилении естественного ответа на сексуальную стимуляцию: при высвобождении оксида азота ингибирование ФДЭ5 способствует накоплению цГМФ в кавернозных телах, что вызывает расслабление гладких мышц, усиление кровотока и развитие эрекции. Препарат активен только при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил обладает высокой избирательностью к ФДЭ5: в 10 000 раз активнее в отношении неё, чем к ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ3 (что минимизирует влияние на сердечную сократимость), и к ФДЭ7-ФДЭ10; примерно в 700 раз активнее, чем к ФДЭ6 (обеспечивая безопасность для цветовосприятия).
Терапевтический эффект длится до 36 часов, начало действия возможно уже через 16 минут после приёма. В клинических исследованиях тадалафил не вызывал клинически значимых изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений по сравнению с плацебо. Благодаря низкому сродству к ФДЭ6 препарат не нарушает цветовосприятие, остроту зрения, внутриглазное давление и другие зрительные параметры. При длительном применении (до 6 месяцев) не отмечено негативного влияния на показатели спермы.