Описание препарата

Дифлюкан представляет собой противогрибковое средство системного действия из группы триазольных производных, широко используемое в клинической практике для лечения различных форм микозов. Дифлюкан это препарат, активным веществом которого является флуконазол, мощный и высокоселективный ингибитор синтеза эргостерола - ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Благодаря высокой биодоступности и способности проникать во все биологические жидкости организма, лекарственное средство эффективно как при поверхностных, так и при глубоких, инвазивных грибковых инфекциях.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в двух пероральных лекарственных формах:
- Капсулы: твердые желатиновые капсулы со светло-бирюзовой крышкой и белым корпусом, содержащие порошок от белого до бледно-желтого цвета. Дозировка составляет 50 мг флуконазола.
- Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: масса белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком и характерным апельсиновым запахом, предназначенная для приготовления суспензии с концентрацией 10 мг/мл или 40 мг/мл флуконазола.
Состав Дифлюкана в форме капсул включает действующее вещество флуконазол, а также вспомогательные компоненты: лактозу, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат и натрия лаурилсульфат. Состав порошка для суспензии помимо флуконазола содержит лимонную кислоту, натрия бензоат, камедь ксантановую, титана диоксид, сахарозу, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрата дигидрат и апельсиновый ароматизатор.
Фармакологическое действие

Дифлюкан относится к фармакотерапевтической группе противогрибковых препаратов для системного применения и является производным триазола.
Фармакодинамика

Механизм действия флуконазола заключается в высокоспецифичном ингибировании грибкового фермента 14-альфа-деметилазы, зависимого от цитохрома Р450. Блокирование этого ключевого этапа биосинтеза эргостерола приводит к накоплению его метилированных предшественников и истощению запасов эргостерола в клеточной мембране, что вызывает нарушение ее барьерной и транспортной функций и, как следствие, гибель грибковой клетки. Препарат демонстрирует высокую избирательность в отношении грибковых ферментов и не оказывает значимого влияния на стероидогенез в организме человека. Флуконазол активен в отношении большинства клинически значимых видов Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans и C. gattii, а также некоторых эндемических плесневых грибов, включая возбудителей кокцидиоидомикоза и гистоплазмоза.
Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность превышает 90% от уровня, достигаемого при внутривенном введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1,5 часа, период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки или даже один раз в неделю при некоторых показаниях. Связывание с белками плазмы низкое (11-12%). Препарат отлично проникает во все жидкие среды организма, включая спинномозговую и синовиальную жидкость, а также накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинах. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (около 80% дозы). У детей период полувыведения короче, а у пожилых пациентов, напротив, длиннее, что обусловлено возрастными особенностями функции почек.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает препарат Дифлюкан, необходимо ознакомиться с его показаниями, которые охватывают широкий спектр грибковых поражений у взрослых и детей:
- Криптококковый менингит и кокцидиоидомикоз.
- Инвазивный кандидоз, включая кандидемию и диссеминированные формы.
- Кандидоз слизистых оболочек: орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз.
- Вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий) и кандидозный баланит.
- Дерматомикозы различной локализации, включая дерматофитию стоп, туловища, паховую дерматофитию, разноцветный лишай и онихомикоз.
- Профилактика грибковых инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией и высоким риском рецидивов.
Противопоказания
Прием Дифлюкана противопоказан при:
- Гиперчувствительности к флуконазолу, другим азольным соединениям или вспомогательным компонентам.
- Одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися посредством изофермента CYP3A4 (цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин).
- Одновременном приеме терфенадина при многократном использовании флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше.
- Детском возрасте до 3 лет (для порошка для приготовления суспензии) или до 6 лет (для капсул).
Побочные эффекты

Побочные действия Дифлюкана в целом переносятся хорошо. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота и кожная сыпь. Со стороны лабораторных показателей часто отмечается повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. В редких случаях возможны серьезные гепатотоксические эффекты, включая желтуху и гепатит, а также тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Крайне редко регистрируются изменения на ЭКГ в виде удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт», особенно у пациентов с факторами риска.
Как принимать и дозировка

Препарат принимают внутрь. Суточная доза и продолжительность терапии зависят от характера и тяжести грибковой инфекции. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой; готовую суспензию перед каждым применением необходимо взбалтывать. Для многих инфекций используется ударная доза в первые сутки, вдвое превышающая поддерживающую. При криптококковом менингите начальная доза составляет 400 мг, затем по 200-400 мг/сут в течение 6-8 недель. При вагинальном кандидозе практикуется однократный прием 150 мг. При онихомикозе назначают по 150 мг один раз в неделю до полного замещения пораженной ногтевой пластины. В педиатрической практике доза рассчитывается исходя из массы тела: 3-12 мг/кг/сут в зависимости от диагноза. Пациентам с почечной недостаточностью требуется корректировка дозового режима.
Передозировка

Симптомы передозировки включают галлюцинации и параноидальное поведение. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка и поддерживающие мероприятия. Флуконазол эффективно выводится из организма с помощью гемодиализа: 3-часовой сеанс снижает концентрацию препарата в плазме примерно на 50%.
Взаимодействие с другими препаратами

Флуконазол является умеренным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, а также ингибитором CYP2C19, что определяет его способность повышать концентрации лекарственных средств, метаболизируемых этими путями. Противопоказан одновременный прием с цизапридом, терфенадином (при дозах флуконазола от 400 мг), астемизолом, пимозидом, хинидином и эритромицином из-за высокого риска сердечных аритмий. Требуется осторожность при комбинации с варфарином (контроль протромбинового времени), статинами (риск миопатии), блокаторами кальциевых каналов, сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины, фенитоином, циклоспорином и такролимусом. Рифампицин ускоряет элиминацию флуконазола, что может потребовать увеличения его дозы.
Аналоги Дифлюкана
К структурным аналогам Дифлюкана, содержащим то же действующее вещество (флуконазол), относятся:
- Микосист - противогрибковый препарат триазольного ряда, применяемый для терапии кандидозов и микозов различной локализации.
- Флуконазол - дженерический лекарственный препарат, используемый в лечении системных и поверхностных грибковых инфекций.
- Флюкостат - средство для системной и местной терапии микозов, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями.
Смотреть все аналоги Дифлюкан >>
Можно ли принимать детям

Дифлюкан в лекарственной форме капсулы разрешен к применению у детей старше 6 лет. Форма порошка для приготовления суспензии может использоваться у детей с 3 лет. Однако в клинической практике при наличии показаний препарат применяется для лечения детей начиная с периода новорожденности (с 0 лет) по особым схемам дозирования с увеличенными интервалами между введениями. Дозу всегда рассчитывают строго по массе тела.
Можно ли принимать Дифлюкан при беременности и кормлении грудью

Применение флуконазола во время беременности следует избегать, за исключением случаев тяжелых и угрожающих жизни инфекций. Прием высоких доз в I триместре ассоциирован с риском множественных врожденных пороков. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции весь период лечения и еще неделю после его окончания. При однократном приеме дозы 150 мг кормление грудью можно не прерывать, однако при многократном применении или приеме высоких доз от грудного вскармливания в период лактации следует отказаться.
Совместим ли Дифлюкан и алкоголь

В официальной инструкции прямого запрета на употребление алкоголя в период терапии Дифлюканом нет. Однако, учитывая, что флуконазол обладает потенциальной гепатотоксичностью, прием спиртных напитков может создать дополнительную нагрузку на печень. Поэтому от совместного употребления Дифлюкана и алкоголя рекомендуется воздержаться.
Отпускается по рецепту или нет

Дифлюкан в форме порошка для приготовления суспензии отпускается строго по рецепту. Лекарственная форма капсулы отпускается без рецепта врача.
Как хранить Дифлюкан

Препарат в форме капсул и порошка для приготовления суспензии следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Готовую суспензию хранят при той же температуре, не замораживая; срок ее использования составляет не более 14 дней.
Срок годности

Срок годности капсул составляет 5 лет, порошка для приготовления суспензии - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Дифлюкан в обеих лекарственных формах является компания Fareva Amboise, Франция. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация о месте выпуска конкретной серии всегда указывается на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Дифлюкана
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Дифлюкан при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Дифлюкан и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Дифлюкан
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Дифлюкан инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Дифлюкана

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Дифлюкан при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Дифлюкан и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Дифлюкан

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание