Депакин инструкция по применению, от чего помогает, дозировка, как принимать, состав - Аптека Таблетка.ру (Ваша №1)

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Депакина
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Депакин при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Депакин и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Депакин
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Описание препарата

Депакин представляет собой современное противоэпилептическое средство из группы производных жирных кислот, зарекомендовавшее себя в клинической практике как высокоэффективный антиконвульсант. Депакин это лекарственный препарат, который с успехом применяется для купирования различных форм эпилептических приступов и коррекции аффективных расстройств биполярного спектра. Основой терапевтического действия выступает вальпроевая кислота - активный компонент, влияющий на нейромедиаторные процессы в центральной нервной системе. Депакин для чего назначают - этот вопрос волнует многих пациентов, и ответ заключается в его способности модулировать активность ГАМК-ергической системы, увеличивая концентрацию тормозного нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты и усиливая передачу тормозных импульсов в структурах головного мозга.
Форма выпуска и состав
Фармацевтический рынок предлагает несколько вариантов лекарственных форм Депакина, что позволяет врачу подобрать наиболее удобный и эффективный способ терапии с учётом возраста пациента, клинической ситуации и индивидуальных особенностей организма. Депакин состав различается в зависимости от формы выпуска, однако действующим веществом во всех случаях остаётся вальпроевая кислота или её натриевая соль:
- Сироп - представляет собой прозрачную жидкость светло-жёлтого оттенка с характерным запахом вишнёвой косточки, предназначенную для перорального применения. В 5 мл сиропа содержится 5,764 г вальпроата натрия. Вспомогательный состав включает метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахарозу, сорбитол, глицерол, ароматизатор вишнёвый, хлористоводородную кислоту или раствор натрия гидроксида и очищенную воду. Сироп комплектуется мерным шприцем для точного дозирования, что особенно важно при лечении детей.
- Таблетки пролонгированного действия (Депакин хроно) - имеют продолговатую форму, покрыты оболочкой почти белого цвета и снабжены риской с двух сторон для удобства деления. Доступны в дозировках 300 мг и 500 мг. В состав таблетки 300 мг входят 199,8 мг вальпроата натрия и 87,0 мг вальпроевой кислоты; таблетка 500 мг содержит 333,0 мг и 145,0 мг соответственно. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, этилцеллюлоза, сахаринат натрия, коллоидный диоксид кремния, полиакрилатная дисперсия, макрогол 6000, тальк, диоксид титана.
- Гранулы с пролонгированным высвобождением (Депакин Хроносфера) - представляют собой сыпучие воскообразные микрогранулы почти белого или слегка желтоватого цвета, расфасованные в пакетики по 100, 250, 500, 750 и 1000 мг. В каждом пакетике содержится комбинация вальпроата натрия и вальпроевой кислоты в определённых пропорциях. Вспомогательные компоненты: твёрдый парафин, глицерола дибегенат, коллоидный водный диоксид кремния.
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (Депакин энтерик 300) - выпускаются в виде круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета, каждая из которых содержит 300 мг вальпроата натрия. Ядро таблетки включает повидон К-90, гидрат силиката кальция, тальк и стеарат магния. Оболочка состоит из сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, талька, опаспрея белого (титана диоксид, гипролоза), целлацефата и диэтилфталата.
Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Фармакодинамика

Механизм действия вальпроевой кислоты базируется на её взаимодействии с ГАМК-ергической системой центральной нервной системы. Активное вещество способствует накоплению гамма-аминомасляной кислоты в тканях мозга и потенцирует ГАМК-опосредованную передачу сигналов. Благодаря этому Депакин демонстрирует выраженную противоэпилептическую активность в отношении широкого спектра судорожных состояний, включая генерализованные приступы клонического, тонического, тонико-клонического типа, абсансы, миоклонические и атонические пароксизмы. Препарат также эффективен при лечении синдрома Леннокса-Гасто и парциальных приступов. Помимо противосудорожного действия, лекарственное средство оказывает центральное миорелаксирующее и седативное влияние, что делает его применимым при биполярных аффективных расстройствах.
Фармакокинетика

Всасывание вальпроевой кислоты после перорального приёма происходит практически полностью - биодоступность достигает 100%. Пищевой приём не оказывает существенного влияния на фармакокинетические характеристики. Время достижения пиковой плазменной концентрации варьирует в зависимости от лекарственной формы: для сиропа этот показатель составляет 2-4 часа, для пролонгированных таблеток - около 6,5-7 часов, для гранул Хроносфера - приблизительно 7 часов. Пролонгированные модификации обеспечивают сглаженный профиль концентрации с менее выраженными пиковыми значениями и более стабильным терапевтическим эффектом.

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 90-95%, носит дозозависимый и насыщаемый характер. У пациентов пожилого возраста, а также при патологии почек или печени степень связывания снижается. Вальпроевая кислота легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в цереброспинальной жидкости в концентрации, составляющей около 10% от сывороточной. Экскреция в грудное молоко также составляет до 10% от материнской сывороточной концентрации.

Биотрансформация происходит в печени преимущественно путём глюкуронирования, а также через бета-, омега- и омега-1-окисление с образованием более 20 метаболитов, часть которых обладает гепатотоксичностью. В отличие от многих других противосудорожных средств, вальпроевая кислота не индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 и не ускоряет метаболизм эстрогенов, прогестагенов и непрямых антикоагулянтов.

Элиминация осуществляется почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой и бета-окисления. Период полувыведения при монотерапии колеблется в пределах 12-17 часов, однако при одновременном приёме с индукторами микросомальных ферментов печени этот показатель уменьшается. У детей в возрастном промежутке от 2 до 10 лет клиренс вальпроевой кислоты на 50% выше, чем у взрослых.
Показания к применению

Разбираясь, от чего помогает Депакин, следует обратиться к официальным клиническим рекомендациям. У взрослых пациентов препарат показан как в виде монотерапии, так и в комбинированных схемах с другими противосудорожными средствами для лечения генерализованных эпилептических приступов (клонических, тонических, тонико-клонических, абсансов, миоклонических, атонических), терапии синдрома Леннокса-Гасто, парциальных приступов с вторичной генерализацией или без неё, а также для лечения и профилактики маниакально-депрессивных состояний в рамках биполярного расстройства.

В педиатрической практике Депакин применяется у детей грудного возраста (с 6 месяцев) и старше как в монорежиме, так и в сочетании с другими противоэпилептическими средствами для лечения генерализованных эпилептических пароксизмов всех типов, синдрома Леннокса-Гасто, парциальных приступов, а также для профилактики фебрильных судорог при необходимости. Депакин для чего ещё может быть рекомендован - для терапии парциальной эпилепсии и сложных судорожных синдромов у детей.
Противопоказания
В официальной инструкции по медицинскому применению Депакина перечислены следующие ограничения:
- Индивидуальная непереносимость вальпроата натрия, вальпроевой кислоты или любых вспомогательных ингредиентов препарата.
- Острые и хронические гепатиты, тяжёлые заболевания печени (особенно медикаментозный гепатит) в анамнезе пациента или его близких родственников.
- Тяжёлые дисфункции печени или поджелудочной железы.
- Печёночная порфирия.
- Подтверждённые митохондриальные нарушения, обусловленные мутациями гена POLG (включая синдром Альперса-Хуттенлохера), а также подозрение на такие состояния у детей младше 2 лет (для сиропа и Хроносферы) или младше 6 лет (для таблетированных форм).
- Диагностированные нарушения карбамидного цикла (цикла мочевины).
- Геморрагический диатез, тромбоцитопения.
- Совместный приём с мефлохином и препаратами зверобоя продырявленного.
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (для сиропа, содержащего сахарозу и сорбитол).
- Беременность у женщин с эпилепсией, за исключением ситуаций, когда альтернативные методы лечения недоступны.
- Беременность при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств.
- Женщины репродуктивного возраста при несоблюдении всех условий Программы предотвращения беременности.
- Детский возраст до 3 месяцев (для сиропа), до 6 лет (для Депакин хроно и Депакин энтерик 300), до 6 месяцев (для Депакин Хроносфера).
С особым вниманием препарат назначают при заболеваниях печени и поджелудочной железы в прошлом, врождённых ферментопатиях, угнетении костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, гипопротеинемии, при одновременном приёме нескольких антиконвульсантов и некоторых других лекарственных средств.
Побочные эффекты
Депакин побочные действия могут затрагивать различные органы и системы. Среди наиболее частых нежелательных явлений выделяют:
- Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, нарушения костномозгового кроветворения, снижение факторов свёртывания.
- Со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - экстрапирамидные расстройства, ступор, сонливость, судороги, ухудшение памяти, цефалгия, нистагм, вертиго; нечасто - коматозное состояние, энцефалопатия, летаргия, обратимый паркинсонизм, атаксия, парестезии.
- Со стороны органа слуха: глухота (как обратимая, так и необратимая).
- Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - рвота, гиперплазия дёсен, стоматит, боль в эпигастрии, диарея; нечасто - панкреатит, вплоть до летального исхода.
- Кожные реакции: крапивница, кожный зуд, алопеция, отёк Квинке, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Метаболические нарушения: гипонатриемия, прибавка веса, гипераммониемия, ожирение.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: изменения печёночных проб, печёночная недостаточность.
- Психические расстройства: спутанность сознания, галлюцинации, агрессивное поведение, возбуждение, дефицит внимания, депрессивные состояния, поведенческие отклонения.
У детей отмечается повышенный риск тяжёлого поражения печени (особенно в возрасте до 3 лет), а также панкреатита. Психические нарушения, включая агрессию, возбуждение и расстройства внимания, также чаще встречаются у пациентов детского возраста.
Как принимать и дозировка

Режим дозирования и способ приёма Депакина определяются врачом индивидуально с учётом клинического показания, возраста, массы тела и переносимости препарата. В инструкции подробно расписано, как пить Депакин в зависимости от формы выпуска.

Сироп: принимают внутрь с помощью градуированного мерного шприца, входящего в упаковку. Суточный объём рекомендуется разделять на два приёма для детей до года и на три - для пациентов старше года. Стартовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела с постепенным увеличением на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения оптимального терапевтического эффекта. Среднесуточные дозировки: дети 3-6 месяцев (5,5-7,5 кг) - 150 мг; 6-12 месяцев (7,5-10 кг) - 150-300 мг; 1-3 года (10-15 кг) - 300-450 мг; 3-6 лет (15-25 кг) - 450-750 мг; 7-14 лет (25-40 кг) - 750-1200 мг; подростки старше 14 лет (40-60 кг) - 1000-1500 мг; взрослые (от 60 кг) - 1200-2100 мг.

Депакин хроно: таблетки пролонгированного действия проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, предпочтительно во время еды. Суточную дозу можно принимать в один или два приёма. При лечении эпилепсии начальная доза составляет 5-10 мг/кг с повышением каждые 4-7 дней. Средние дозы: дети 6-14 лет (20-40 кг) - 30 мг/кг (600-1200 мг); подростки 14-18 лет (40-60 кг) - 25 мг/кг (1000-1500 мг); взрослые (от 60 кг) - 20 мг/кг (1200-2100 мг). При маниакальных эпизодах стартовая доза - 750 мг, поддерживающая - 1000-2000 мг.

Депакин Хроносфера: гранулы пролонгированного действия принимают внутрь, высыпая содержимое пакетика на холодную или комнатной температуры мягкую пищу или напиток (йогурт, фруктовое пюре, сок). Смесь следует проглотить сразу, не пережёвывая, не оставляя на потом. Суточная доза может быть разделена на 1-2 приёма. Дозирование соответствует режиму для сиропа. При переходе с другой формы на Хроносферу сохраняется прежняя суточная дозировка.

Депакин энтерик 300: кишечнорастворимые таблетки принимают внутрь во время приёма пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приёма. Дозировка для детей с 6 лет и взрослых соответствует общим рекомендациям для других форм.

Терапевтический коридор концентрации вальпроевой кислоты в крови составляет 40-100 мг/л. Превышение уровня 100 мг/л сопровождается нарастанием побочных эффектов вплоть до токсических проявлений. Полноценный клинический ответ может развиваться не сразу, а на протяжении 4-6 недель терапии.
Передозировка

Острая интоксикация при значительном превышении дозы проявляется развитием коматозного состояния с мышечной гипотонией, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхательного центра, метаболическим ацидозом, выраженной гипотензией и сосудистым коллапсом. Возможно возникновение внутричерепной гипертензии на фоне отёка мозга. В связи с наличием натрия в составе препарата может развиваться гипернатриемия. Летальный исход при массивной передозировке возможен, однако в большинстве случаев прогноз остаётся благоприятным.

Неотложные мероприятия включают промывание желудка (в течение 10-12 часов после приёма), назначение активированного угля, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функций, обеспечение адекватного диуреза, контроль печёночных и панкреатических показателей. При угнетении дыхания показана искусственная вентиляция лёгких. В тяжёлых ситуациях прибегают к гемодиализу и гемоперфузии. При гипераммониемии назначают внутривенное введение карнитина.
Взаимодействие с другими препаратами

Вальпроевая кислота способна усиливать эффекты нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов. Препарат повышает плазменные концентрации фенобарбитала (особенно у детей) и примидона, усиливая их седативное действие. При совместном применении с фенитоином снижается общая концентрация последнего, но возрастает содержание его свободной фракции, что может вызвать симптомы передозировки. Карбамазепин в комбинации с вальпроевой кислотой проявляет усиленную токсичность. Ламотриджин под влиянием вальпроевой кислоты метаболизируется медленнее, его период полувыведения удваивается, что повышает риск тяжёлых кожных реакций. Также отмечается потенцирование действия зидовудина, пропофола, руфинамида (особенно у детей), нимодипина.

В свою очередь, индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроевой кислоты. Мефлохин ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты и сам может провоцировать судорожные приступы. Зверобой продырявленный снижает противосудорожную эффективность вальпроевой кислоты. Карбапенемы (имипенем, меропенем, панипенем) за 2 дня совместной терапии снижают концентрацию вальпроевой кислоты на 60-100%, поэтому их одновременное применение противопоказано. Рифампицин снижает уровень вальпроевой кислоты. Эстрогенсодержащие средства, включая гормональные контрацептивы, могут увеличивать клиренс вальпроевой кислоты, снижая её эффективность. Метамизол также способен уменьшать сывороточную концентрацию вальпроевой кислоты.
Аналоги Депакина
На фармацевтическом рынке представлены структурные аналоги Депакина, содержащие идентичное действующее вещество - вальпроевую кислоту или вальпроат натрия:
- Вальпарин ХР - противосудорожный препарат с пролонгированным высвобождением вальпроата натрия, показанный при генерализованных и парциальных эпилептических приступах, а также при биполярных аффективных расстройствах. Выпускается в таблетированной форме с модифицированным высвобождением.
- Конвулекс - антиконвульсант на основе вальпроевой кислоты, представленный в нескольких лекарственных формах: капли для приёма внутрь, сироп, пролонгированные таблетки, раствор для инъекций. Применяется при всех типах эпилептических приступов и для купирования маниакальных состояний.
- Энкорат - препарат вальпроевой кислоты в форме таблеток пролонгированного действия и кишечнорастворимых таблеток. Используется как в монотерапии, так и в комбинированных схемах при различных формах эпилепсии и биполярных расстройствах.
Все аналоги обладают сходным механизмом действия и терапевтическим профилем, однако отличаются составом вспомогательных веществ, фармакокинетическими свойствами и особенностями применения. Выбор конкретного средства осуществляется лечащим врачом с учётом клинической ситуации.

Смотреть все аналоги Депакин >>
Можно ли принимать детям

Депакин в форме сиропа разрешён к применению с 3-месячного возраста. Гранулы Депакин Хроносфера с пролонгированным высвобождением могут использоваться у детей с 6 месяцев. Таблетированные варианты (Депакин хроно и Депакин энтерик 300) предназначены для пациентов старше 6 лет. Для самых маленьких пациентов предпочтительны жидкие формы и гранулы. Дозировка рассчитывается строго по массе тела, суточная доза распределяется на несколько приёмов. У детей до 3 лет значительно выше риск развития тяжёлых поражений печени и панкреатита, поэтому назначение препарата в этом возрасте требует взвешенного подхода и рекомендуется преимущественно в режиме монотерапии. Перед началом лечения необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска.
Можно ли принимать Депакин при беременности и кормлении грудью

Применение Депакина в период вынашивания ребёнка категорически противопоказано у женщин с эпилепсией, за исключением случаев, когда альтернативные методы лечения отсутствуют, и полностью противопоказано при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств. Пациентки репродуктивного возраста обязаны использовать надёжные средства контрацепции на всём протяжении терапии и соблюдать требования Программы предотвращения беременности.

Вальпроевая кислота обладает выраженным тератогенным действием. Многочисленные клинические наблюдения свидетельствуют о значительном повышении частоты врождённых аномалий у детей, матери которых принимали этот препарат во время беременности. Наиболее часто встречаются дефекты нервной трубки, черепно-лицевые аномалии, пороки конечностей и сердечно-сосудистой системы, гипоспадия. Риск коррелирует с дозой, однако безопасный пороговый уровень не установлен. Внутриутробное воздействие также ассоциировано с нарушениями психомоторного развития: задержкой раннего становления навыков, снижением интеллектуального потенциала, речевыми и когнитивными расстройствами, а также повышением риска аутистического спектра и синдрома дефицита внимания с гиперактивностью.

При невозможности отмены препарата на время беременности назначают минимальную эффективную дозу в несколько приёмов, отдавая предпочтение пролонгированным формам. Обязателен тщательный пренатальный мониторинг. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется заблаговременный переход на альтернативную терапию.

В период лактации концентрация вальпроевой кислоты в грудном молоке составляет 1-10% от сывороточной. На основании ограниченных данных вопрос о возможности кормления грудью решается индивидуально с учётом спектра побочных эффектов, особенно гематологических нарушений.
Совместим ли Депакин и алкоголь

Употребление спиртных напитков во время лечения Депакином настоятельно не рекомендуется. Этанол способствует усилению гепатотоксического действия вальпроевой кислоты, потенцирует седативный эффект и увеличивает риск побочных явлений со стороны нервной системы. Кроме того, сочетание алкоголя с препаратом повышает вероятность поражения печени и развития панкреатита. На протяжении всего курса терапии следует полностью воздерживаться от приёма алкогольсодержащих продуктов.
Отпускается по рецепту или нет

Депакин относится к рецептурным лекарственным средствам и отпускается из аптечных учреждений исключительно по рецепту врача. Самостоятельное применение препарата недопустимо из-за высокого риска серьёзных нежелательных реакций и необходимости тщательного индивидуального подбора дозировки под контролем специалиста.
Как хранить Депакин
Условия хранения зависят от лекарственной формы и должны строго соблюдаться для сохранения терапевтических свойств препарата:
- Сироп - хранить при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона содержимое можно использовать в течение 1 месяца при той же температуре.
- Депакин хроно - при температуре ниже 25 °С.
- Депакин Хроносфера - при температуре не выше 25 °С.
- Депакин энтерик 300 - при температуре не выше 25 °С.
Все лекарственные формы должны находиться в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, защищённой от света и избыточной влажности.
Срок годности
Срок годности варьирует в зависимости от лекарственной формы:
- Сироп - 2 года. По истечении этого срока применение запрещено.
- Депакин хроно - 3 года.
- Депакин Хроносфера - 2 года.
- Депакин энтерик 300 - 3 года.
Категорически запрещается использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Производитель

Производство Депакина осуществляется компанией UNITHER LIQUID MANUFACTURING (Франция) для сиропа и САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ (Франция) для таблетированных форм и гранул. Правообладателем регистрационного удостоверения является САНОФИ-АВЕНТИС (СЮИСС) С.А. Представительство интересов в Российской Федерации - АО «САНОФИ РОССИЯ». Следует иметь в виду, что конкретная производственная площадка (завод-изготовитель) может изменяться в зависимости от партии выпуска, поэтому всегда необходимо сверять информацию о производителе на упаковке приобретаемого препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Тришина Лидия Сергеевна Фармацевт Стаж с 1994 года