Описание препарата

Дексилант - современный ингибитор протонного насоса с модифицированным высвобождением, широко применяемый в гастроэнтерологической практике для лечения кислотозависимых заболеваний. Действующее вещество препарата Дексилант, декслансопразол, представляет собой R-энантиомер лансопразола и обладает выраженной антисекреторной активностью. Дексилант это лекарственное средство, которое подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке, обеспечивая длительное поддержание оптимального уровня внутрижелудочного pH. Препарат Дексилант демонстрирует высокую эффективность при эрозивном эзофагите, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и в рамках поддерживающей терапии.
Форма выпуска и состав
Препарат Дексилант выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением для перорального применения в двух дозировках:
- Капсулы 30 мг - с непрозрачной синей крышечкой и серым корпусом, маркированные логотипом «ТАР» и надписью «30».
- Капсулы 60 мг - с непрозрачными синими крышечкой и корпусом, маркированные логотипом «ТАР» и надписью «60».
Изучая состав препарата Дексилант, можно выделить основное действующее вещество - декслансопразол в количестве 30 мг или 60 мг на одну капсулу. Вспомогательные компоненты включают сахарную крупку, магния карбонат, сахарозу, гипролозу, гипромеллозу, тальк, титана диоксид, дисперсию метакриловой кислоты сополимера, макрогол-8000, полисорбат-80, кремния диоксид коллоидный, а также компоненты оболочки капсулы: каррагинан, калия хлорид, красители. Технология двойного замедленного высвобождения обеспечивает два пика концентрации препарата в плазме крови.
Фармакологическое действие

Дексилант относится к фармакотерапевтической группе средств для лечения кислотозависимых заболеваний; противоязвенных средств и средств для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; ингибиторов протонного насоса. Препарат оказывает выраженное антисекреторное действие, способствуя заживлению эрозивных поражений пищевода и купированию симптомов рефлюксной болезни.
Фармакодинамика

Дексилант подавляет секрецию желудочного сока путем избирательного ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонного насоса) в париетальных клетках желудка. Декслансопразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где превращается в активную форму и взаимодействует с сульфгидрильными группами фермента, блокируя его активность. Ингибирование является дозозависимым и обратимым.

Антисекреторная активность препарата Дексилант подтверждена в клинических исследованиях: при приеме 60 мг в сутки среднее внутрижелудочное значение pH составляет 4,55, а процент времени с pH > 4 достигает 71% (около 17 часов в сутки). Дексилант не вызывает задержки реполяризации сердца и не влияет на интервал QT/QTc в терапевтических дозах. При длительном применении возможно повышение уровня сывороточного гастрина, что является физиологическим ответом на снижение кислотности; после отмены препарата показатели возвращаются к исходным значениям в течение месяца.
Фармакокинетика

Благодаря технологии двойного замедленного высвобождения, Дексилант обеспечивает профиль концентрации в плазме с двумя пиками: первый наблюдается через 1-2 часа после приема, второй - через 4-5 часов. Максимальная концентрация декслансопразола достигается через 4-6 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы составляет 96,1-98,8%.

Дексилант интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP2C19 и CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выведение осуществляется примерно поровну почками (51%) и через кишечник (48%). Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 30-120 мг. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести системная экспозиция декслансопразола может увеличиваться примерно в два раза, что требует коррекции дозы.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Дексилант, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат Дексилант показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет:
- Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.
- Поддерживающая терапия после заживления эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.
- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), включая неэрозивную рефлюксную болезнь (НЭРБ).
Клинические исследования продемонстрировали, что Дексилант в дозе 60 мг обеспечивает частоту заживления эрозивного эзофагита до 93% через 8 недель, что сопоставимо или превосходит показатели лансопразола. Для симптоматического контроля изжоги эффективна доза 30 мг в сутки.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Дексилант являются:
- Гиперчувствительность к декслансопразолу или любому вспомогательному веществу.
- Одновременное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH желудка (атазанавир, нелфинавир).
- Возраст до 12 лет.
- Беременность и период лактации.
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести, а также при длительной терапии.
Побочные эффекты
Подобно всем лекарственным препаратам, Дексилант может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов. Наиболее частым из возможных побочных действий являются диарея, боль в животе и головная боль. Регистрируемые при приеме препарата Дексилант побочные действия классифицированы по системам органов:

Часто (≥1/100 до <1/10):
- Со стороны ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, дискомфорт в области живота, метеоризм, запор, полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
- Со стороны нервной системы: головная боль.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
- Психические нарушения: бессонница, депрессия.
- Со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.
- Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, приливы жара.
- Со стороны кожи: крапивница, зуд, сыпь.
- Общие реакции: астения, изменение аппетита.
Редко и частота неизвестна (постмаркетинговые данные):
- Тяжелые реакции гиперчувствительности: анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром.
- Гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
- Переломы костей (бедренной, запястья, позвоночника) при длительной терапии.
- Тубулоинтерстициальный нефрит, подострая кожная красная волчанка.
- Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
При появлении признаков тяжелых кожных реакций, выраженных электролитных нарушений или симптомов интерстициального нефрита необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Как принимать и дозировка
Схема, как принимать Дексилант, и необходимая доза определяются лечащим врачом в зависимости от клинического диагноза и индивидуального ответа пациента. Согласно документу Дексилант инструкция рекомендует принимать капсулы внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи. При необходимости капсулу можно открыть, высыпать гранулы в столовую ложку, смешать с яблочным пюре и немедленно проглотить, не разжевывая.

Режим дозирования для взрослых:
- Лечение эрозивного эзофагита: рекомендованная доза - 60 мг один раз в сутки. Курс лечения - 4 недели; при неполном заживлении возможно продление еще на 4 недели.
- Поддерживающая терапия после заживления эрозивного эзофагита: рекомендованная доза - 30 мг один раз в сутки. Длительность терапии - до 6 месяцев.
- Симптоматическое лечение ГЭРБ (НЭРБ): рекомендованная доза - 30 мг один раз в сутки. Курс лечения - 4 недели.
Особые группы пациентов:
- Пациенты с нарушением функции печени легкой степени: коррекция дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью): суточная доза не должна превышать 30 мг.
- Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.
- Пациенты пожилого возраста: при отсутствии особых показаний суточная доза не должна превышать 60 мг.
- Подростки 12-17 лет: дозировка аналогична взрослой.
Важно строго следовать предписаниям врача, не пропускать приемы и не самостоятельно изменять дозу.
Передозировка

До настоящего времени значимых случаев передозировки препарата Дексилант не зарегистрировано. В клинических исследованиях многократный прием до 120 мг и однократный прием до 300 мг не вызывали тяжелых нежелательных реакций. Возможные симптомы острой токсичности, вероятно, будут выражены слабо. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется симптоматическая терапия, промывание желудка, прием активированного угля. Декслансопразол практически не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими препаратами

Дексилант может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от внутрижелудочного pH (кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб, соли железа, сложные эфиры ампициллина, дигоксин). Одновременный прием с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир) противопоказан из-за значительного снижения их биодоступности.

Ингибиторы изофермента CYP2C19 (флувоксамин) могут повышать системную экспозицию декслансопразола, тогда как индукторы CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, зверобой) - снижать. При совместном применении с варфарином рекомендуется мониторинг МНО. Дексилант не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику клопидогрела, фенитоина и теофиллина. Сукральфат и антациды следует принимать не менее чем за 1 час до Дексиланта.
Аналоги Дексиланта

На данный лекарственный препарат структурные аналоги не выпускаются. Действующим веществом является декслансопразол - R-энантиомер лансопразола с технологией двойного замедленного высвобождения, не имеющий полных структурных аналогов среди зарегистрированных лекарственных средств, но имеющий аналоги по действию.

Смотреть все аналоги Дексилант >>
Можно ли принимать детям

Препарат Дексилант разрешен к применению у подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно для лечения эрозивного эзофагита, поддерживающей терапии и симптоматического лечения ГЭРБ. Дозировка для данной возрастной группы аналогична взрослой. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 12 лет не установлены, в связи с чем применение в этой возрастной категории не рекомендуется.
Можно ли принимать Дексилант при беременности и кормлении грудью

Данные о применении декслансопразола у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного репродуктивного токсического действия, однако в качестве предупредительной меры применение препарата Дексилант во время беременности не рекомендуется. В период лактация сведения о проникновении декслансопразола в грудное молоко человека отсутствуют; данные на животных свидетельствуют о выделении лансопразола с молоком. При необходимости терапии в период грудного вскармливания следует принять решение о прекращении лактации или отмене препарата, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость лечения для матери.
Совместим ли Дексилант и алкоголь

Официальная инструкция не содержит прямых указаний о взаимодействии Дексиланта с алкоголем. Однако употребление этанола может раздражать слизистую оболочку желудка и пищевода, потенцировать симптомы ГЭРБ и снижать эффективность антисекреторной терапии. Кроме того, алкоголь оказывает дополнительную нагрузку на печень, где происходит метаболизм декслансопразола. В связи с этим совместное употребление алкоголя на фоне терапии Дексилантом не рекомендуется.
Отпускается по рецепту или нет

Дексилант является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только при наличии врачебного назначения.
Как хранить Дексилант

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света.
Срок годности

Срок годности препарата Дексилант составляет 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Дексилант является компания ТАКЕДА ГМБХ (Германия). Следует учитывать, что производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии выпуска и региона поставки.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Дексиланта
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Дексилант при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Дексилант и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Дексилант
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Дексилант инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Дексиланта

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Дексилант при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Дексилант и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Дексилант

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание