Описание препарата

Бисопролол - это высокоселективный бета1-адреноблокатор, широко применяемый в кардиологической практике для контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений и улучшения прогноза при хронической сердечной недостаточности. Бисопролол это препарат, который благодаря высокой избирательности действия и длительному эффекту позволяет проводить удобную для пациента терапию с однократным приемом в сутки.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Наиболее распространены дозировки 5 мг и 10 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. Основное действующее вещество - бисопролола фумарат. Состав Бисопролол включает также ряд вспомогательных компонентов: целлюлозу микрокристаллическую, кукурузный крахмал, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат и вещества, формирующие оболочку.
Фармакологическое действие

Бисопролол относится к фармакотерапевтической группе селективных бета1-адреноблокаторов. Его терапевтическое действие обусловлено способностью избирательно блокировать бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердечной мышце.
Фармакодинамика

Фармакодинамика бисопролола заключается в конкурентном антагонизме с катехоламинами (адреналином, норадреналином) на уровне бета1-рецепторов сердца. Это приводит к снижению активности симпатической нервной системы. Препарат оказывает отрицательное хроно-, дромо- и батмотропное действие: уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает возбудимость миокарда. В результате снижаются сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Бисопролол также подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Благодаря высокой селективности в терапевтических дозах он практически не влияет на бета2-рецепторы бронхов и сосудов, что определяет его более благоприятный профиль безопасности по сравнению с неселективными бета-блокаторами.
Фармакокинетика

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте превышает 90%, причём приём пищи не оказывает влияния на этот процесс. Пресистемный печёночный метаболизм выражен слабо (порядка 10–15%), что обусловливает высокую биодоступность — около 90%, которая также не зависит от еды. С белками плазмы препарат связывается приблизительно на 30%, объём распределения составляет 3,5 л/кг, а общий клиренс — около 15 л/ч. Пик концентрации в крови достигается через 2–3 часа после перорального приёма. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая. Период полувыведения (10–12 ч) обеспечивает стойкий эффект на протяжении 24 ч при однократном суточном применении. Метаболические превращения идут по окислительному пути без последующей конъюгации. Образующиеся высокополярные продукты биотрансформации лишены фармакологической активности и выводятся почками. Согласно исследованиям на микросомах печени человека in vitro, ключевую роль в окислении играет изофермент CYP3A4 (≈95%), тогда как участие CYP2D6 незначительно. Элиминация реализуется двумя основными маршрутами: половина дозы подвергается печёночной биотрансформации с образованием неактивных метаболитов, вторая половина экскретируется почками в неизменённом виде. В сумме почками выводится около 98% принятого вещества (как исходная форма, так и метаболиты), а через кишечник с желчью — менее 2%. Поскольку вклад почечного и печёночного путей выведения сопоставим, при изолированных нарушениях функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола подчиняется линейным закономерностям и не зависит от возраста пациента. У больных с хронической сердечной недостаточностью плазменные концентрации препарата выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. На сегодняшний день отсутствуют сведения о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН, имеющих одновременно и печёночную, и почечную дисфункцию.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Бисопролол, необходимо обратиться к его ключевым показаниям:
- Артериальная гипертензия (для постоянного контроля артериального давления).
- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения (для профилактики приступов боли).
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для улучшения выживаемости и снижения частоты госпитализаций).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению бисопролола являются:
- Гиперчувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
- Острая сердечная недостаточность, декомпенсированная ХСН, требующая инотропной терапии.
- Кардиогенный шок.
- Синоатриальная и AV-блокада II-III степени (без кардиостимулятора).
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин до начала лечения).
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.).
- Тяжелая бронхиальная астма, тяжелая ХОБЛ.
- Феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов).
- Метаболический ацидоз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат, Бисопролол может вызывать побочные действия. Наиболее частые из них (особенно в начале терапии) связаны с фармакодинамикой и обычно слабо выражены: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, чувство похолодания в конечностях, брадикардия. Реже наблюдаются тошнота, запор, диарея, нарушения сна. К серьезным, но менее частым нежелательным реакциям относятся усугубление сердечной недостаточности, выраженная брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, обострение псориаза, депрессия, гепатит. Список побочных действий не является исчерпывающим, при возникновении любых необычных симптомов необходима консультация врача.
Как принимать и дозировка
То, как пить Бисопролол, и оптимальная доза определяются врачом строго индивидуально, в зависимости от показания и состояния пациента.
- При артериальной гипертензии и стенокардии: стандартная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.
- При хронической сердечной недостаточности: лечение начинают с очень низкой дозы - 1.25 мг 1 раз в сутки. Под контролем врача дозу очень медленно титруют (увеличивают) с интервалом не менее 2 недель до целевой - 10 мг/сут. Начальная фаза требует особого наблюдения.
Препарат принимают утром, один раз в день, запивая водой, независимо от приема пищи. Таблетку не разжевывают. Резко прекращать прием бисопролола нельзя из-за риска «синдрома отмены» (ухудшение течения ИБС, повышение АД). Снижение дозы должно быть постепенным.
Передозировка

Основными симптомами передозировки являются жизнеугрожающая брадикардия, AV-блокада, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Лечение симптоматическое и должно проводиться в условиях стационара. При брадикардии вводят атропин, в тяжелых случаях может потребоваться временная электрокардиостимуляция. При артериальной гипотензии показаны плазмозамещающие растворы и вазопрессоры. Бронхоспазм купируют бронходилататорами. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
- Комбинация с другими средствами, урежающими ЧСС (верапамил, дилтиазем, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса), повышает риск брадикардии и нарушений проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять антигипертензивный эффект бисопролола.
- Совместный прием с клонидином (и другими центральными гипотензивными) опасен риском резкого повышения АД при отмене последнего.
- Бисопролол может усиливать гипогликемическое действие инсулина и сахароснижающих таблеток, маскируя при этом симптомы гипогликемии (тахикардию).
- При феохромоцитоме бисопролол можно применять только после назначения альфа-адреноблокатора.
Аналоги Бисопролола
К структурным аналогам Бисопролола, содержащим то же действующее вещество (бисопролол), относятся:
- Бидоп Кор - селективный бета1-адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии и стенокардии.
- Бидоп - препарат на основе бисопролола для коррекции повышенного артериального давления.
- Бипрол - кардиоселективный бета-блокатор, применяемый при ИБС и гипертонии.
- Бисогамма - средство для контроля артериального давления и частоты сердечных сокращений.
- Конкор Кор - селективный ингибитор бета1-адренорецепторов с удобным однократным приемом.
- Конкор - широко известный бета-блокатор на основе бисопролола для длительной терапии.
- Коронал - препарат для лечения сердечной недостаточности, гипертензии и стенокардии.
- Нипертен - кардиоселективный бета-адреноблокатор, улучшающий прогноз при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Смотреть все аналоги Бисопролол >>
Можно ли принимать детям

Эффективность и безопасность бисопролола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Можно ли принимать Бисопролол при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-блокаторы могут вызывать задержку роста плода, брадикардию и гипогликемию у новорожденного. В период лактации прием не рекомендуется, так как бисопролол может проникать в грудное молоко. Если терапия необходима, грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Бисопролол и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии бисопрололом не рекомендуется. Алкоголь может потенцировать гипотензивный эффект препарата, приводя к избыточному снижению артериального давления, головокружению и обмороку. Кроме того, совместное воздействие на центральную нервную систему может усилить чувство усталости и сонливости.
Отпускается по рецепту или нет

Бисопролол является рецептурным лекарственным препаратом. Его назначение, подбор дозы и контроль терапии должны осуществляться только врачом.
Как хранить Бисопролол

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности

Срок годности таблеток Бисопролол составляет 2 года с даты производства. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Бисопролол выпускается множеством фармацевтических компаний по всему миру. В России его производят такие предприятия, как АО «ВЕРТЕКС», ООО «ОЗОН», АО «Фармстандарт-Лексредства» и многие другие. Конкретный производитель и страна происхождения указываются на упаковке. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Кислякова Елена Николаевна Фармацевт Стаж с 2005 года