-
Бензиэль — комбинированное противопаркинсоническое средство, разработанное для терапии болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног». Производитель — КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия).
-
Активными компонентами являются леводопа и бенсеразид. Леводопа представляет собой метаболический предшественник дофамина — нейромедиатора, который в головной мозг проникает плохо, тогда как леводопа преодолевает гематоэнцефалический барьер. Бенсеразид является ингибитором периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, что предотвращает преждевременное превращение леводопы в дофамин вне центральной нервной системы. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обеспечивает оптимальную доставку активного вещества в базальные ганглии, где формируется недостаточный уровень дофамина при паркинсонизме.
-
Бензиэль выпускается в форме таблеток для перорального применения. Препарат доступен в двух дозировках:
-
100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида – дозировка представлена плоскоцилиндрическими таблетками с фаской и риской;
-
200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида – дозировка представлена двояковыпуклыми таблетками с риской.
Окраска светло-розовая с вкраплениями от белого до красно-коричневого цвета, что обусловлено наличием красителя железа оксида красного в составе. Такая визуальная характеристика позволяет легко идентифицировать препарат и избегать ошибок при приеме.
Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 30, 60, 90, 100 или 120 таблеток. В картонную пачку вкладывается инструкция по применению. Таблетки можно размельчать для облегчения проглатывания, что особенно важно для пациентов с дисфагией или трудностями при приеме твердых лекарственных форм.
-
От чего помогает Бензиэль
Основные показания к применению препарата Бензиэль включают лечение всех форм болезни Паркинсона, за исключением паркинсонизма, который могут индуцировать лекарственные средства (например, антипсихотические препараты). Бензиэль также показан при синдроме «беспокойных ног»: как идиопатическая форма, так и синдром у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Терапевтический эффект обусловлен восполнением дефицита дофамина в головном мозге: леводопа, являясь предшественником дофамина, превращается в активный нейромедиатор в ЦНС, а бенсеразид блокирует периферическое декарбоксилирование, уменьшая нежелательные реакции и увеличивая биодоступность основного вещества.
-
Как принимать и дозировка
Препарат следует принимать внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды, чтобы избежать конкурентного влияния пищевых белков на абсорбцию леводопы. Лечение болезни Паркинсона начинают постепенно: начальная доза составляет 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3–4 раза в сутки. При хорошей переносимости дозу медленно увеличивают до достижения оптимального эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида в 3 и более приема. Поддерживающая терапия предполагает прием 125 мг (100 мг + 25 мг) 3–6 раз в сутки. При синдроме «беспокойных ног» препарат принимают за 1 час до сна с низкобелковой пищей; начальная доза — 62,5–125 мг, при недостаточном эффекте — до 250 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг (400 мг + 100 мг). У пациентов на диализе — 125 мг за 30 минут до процедуры.
-
Бензиэль отпускается из аптек строго по рецепту врача. Это требование обусловлено необходимостью предварительной диагностики, исключения противопоказаний, индивидуального подбора дозы и контроля за течением терапии. Перед назначением специалист обязан оценить неврологический статус пациента, функцию печени и почек, а также исключить состояния, при которых применение дофаминергических средств нежелательно.
-
Каждая таблетка Бензиэль содержит леводопу и бенсеразида гидрохлорид в пересчете на бенсеразид в соотношении 4:1. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, маннитол, повидон К-30, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), этилцеллюлоза, краситель железа оксид красный. Наличие кальция гидрофосфата и других эксципиентов обеспечивает стабильность лекарственной формы и контролируемое высвобождение активных компонентов.
-
Противопаркинсонический эффект препарата Бензиэль достигается за счёт восполнения дефицита дофамина в базальных ганглиях головного мозга. Дофамин, являющийся ключевым нейромедиатором экстрапирамидной системы, при болезни Паркинсон образуется в недостаточном количестве. Леводопа, выступающая метаболическим предшественником дофамина, способна проникать через гематоэнцефалический барьер, тогда как сам дофамин такой возможности не имеет. После попадания в центральную нервную систему леводопа под действием декарбоксилазы ароматических L-аминокислот трансформируется в активный нейромедиатор. Бенсеразид, входящий в состав препарата Бензиэль, не проникает через ГЭБ и блокирует периферическую декарбоксилазу, что предотвращает преждевременное образование дофамина в экстрацеребральных тканях. Такой комбинированный подход позволяет увеличить доставку леводопы в мозг и существенно снижать частоту нежелательных реакций, которые может вызывать периферический дофамин: тошноту, аритмии, ортостатическую гипотензию. При синдроме «беспокойных ног» точный механизм, посредством которого Бензиэль показывает терапевтическую активность, до конца не изучен, однако известно, что дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе данного состояния.
-
Всасывание действующих веществ препарата Бензиэль происходит преимущественно в проксимальных отделах тонкой кишки (66–74%). Максимальная концентрация леводопы в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после приёма таблетки. Абсолютная биодоступность леводопы составляет около 98%. Приём пищи способен уменьшать Cmax на 30% и AUC на 15%, в связи с чем инструкция рекомендует принимать Бензиэль натощак или с низкобелковой пищей. Леводопа практически не связывается с белками плазмы, объём её распределения составляет 57 л. Бенсеразид в терапевтических дозах не проходит через гематоэнцефалический барьер, накапливаясь главным образом в почках, печени, лёгких и тонком кишечнике. Метаболизм леводопы осуществляется двумя основными путями — декарбоксилированием и О-метилированием; ключевой метаболит 3-О-метилдопа имеет период полувыведения 15–17 часов. При одновременном применении с бенсеразидом, который выступает как ингибитор периферической декарбоксилазы, T1/2 леводопы сокращается до 1,5 часа. Выведение бенсеразида происходит преимущественно почками (около 64%) в виде метаболитов, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
-
Бензиэль противопоказания
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к леводопе, бенсеразиду или вспомогательным компонентам; злокачественной меланоме (включая анамнез); декомпенсированных эндокринных нарушениях; тяжелой печеночной или почечной недостаточности (за исключением пациентов на диализе с синдромом «беспокойных ног»); декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях; психических расстройствах с психотическим компонентом; закрытоугольной глаукоме; одновременном приеме с неселективными ингибиторами МАО или комбинацией МАО-А и МАО-В. Бензиэль не применяют у пациентов младше 25 лет (незавершенное формирование скелета), при беременности и грудном вскармливании.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Бензиэль абсолютно противопоказан при беременности из-за риска нарушения развития скелета у плода. Перед началом терапии необходимо исключить беременность; женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны использовать надежные методы контрацепции. При наступлении беременности препарат отменяют по рекомендации врача. В период грудного вскармливания применение Бензиэль также противопоказано: данные о проникновении бенсеразида в молоко отсутствуют, а риск нарушения остеогенеза у новорожденного нельзя исключить. При необходимости терапии кормление следует прекратить.
-
Бензиэль побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, диарея, головная боль, головокружение, ухудшение синдрома «беспокойных ног», изменения на ЭКГ, повышение артериального давления.
Реже отмечаются аритмии, ортостатическая гипотензия, анорексия, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, депрессия, ажитация, галлюцинации, нарушения сна.
При длительном приеме возможны дискинезии (хорея, атетоз), флюктуации эффекта («застывание», феномен «включения-выключения»), расстройства импульсного контроля (компульсивные покупки, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм).
Очень редко — гемолитическая анемия, лейкопения, аллергические реакции. Моча может приобретать красноватый оттенок, что не является патологией.
-
Симптомы передозировки представляют собой усиление известных побочных эффектов: выраженные аритмии, спутанность сознания, бессонница, тошнота, рвота, патологические непроизвольные движения. Лечение симптоматическое: мониторинг жизненно важных функций, при необходимости — дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики. Специфического антидота не существует.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Антациды снижают абсорбцию леводопы на 32%; сульфат железа — Cmax и AUC на 30–50%. Метоклопрамид и домперидон могут увеличивать биодоступность леводопы. Нейролептики, опиаты, резерпин подавляют противопаркинсоническое действие Бензиэль. Неселективные ингибиторы МАО противопоказаны (интервал не менее 2 недель); селективные ингибиторы МАО-В (селегилин) и МАО-А (моклобемид) допустимы с коррекцией дозы. Симпатомиметики (адреналин, амфетамин) требуют осторожности из-за риска потенцирования сердечно-сосудистых эффектов. Пиридоксин в дозах 50–100 мг/сут может снижать эффективность леводопы (при комбинации с бенсеразидом этот эффект нивелируется). Богатая белком пища конкурирует с леводопой за транспорт через ГЭБ, поэтому прием препарата следует разделять с едой.
-
Перед началом терапии необходимо исключить закрытоугольную глаукому, контролировать внутриглазное давление при открытоугольной форме.
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе показан регулярный ЭКГ-мониторинг.
При сахарном диабете требуется частый контроль гликемии. Бензиэль нельзя отменять резко: возможна угрожающая жизни форма злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, психические изменения).
Пациентов следует предупредить о риске сонливости и эпизодов внезапного засыпания — при их возникновении необходимо отказаться от управления транспортными средствами.
Длительное лечение может вызвать развитие синдрома дофаминергической дисрегуляции и расстройств импульсного контроля, требующих коррекции дозы или смены терапии.
Перед операциями с галотановым наркозом препарат отменяют за 12–48 часов.
Неиспользованный Бензиэль следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями, избегая попадания в окружающую среду.
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
-
Смирнова Анастасия Валерьевна
Провизор
Подробнее
Дата проверки: 2026-09-08 09:41:23
