Описание препарата

Аторвастатин – это гиполипидемическое средство из группы статинов, широко применяемое в кардиологической и терапевтической практике для коррекции нарушений липидного обмена и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Его действующее вещество, аторвастатин, является селективным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который играет ключевую роль в синтезе холестерина в печени.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в одной лекарственной форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Доступные дозировки: 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. Таблетки 10, 20 и 40 мг имеют белый или почти белый цвет, а таблетки 80 мг — от розового до светло-розового цвета.

Основное действующее вещество во всех дозировках — аторвастатин (в форме аторвастатина кальция тригидрата). Вспомогательные компоненты, включая лактозу, кальция карбонат, микрокристаллическую целлюлозу и другие, различаются в зависимости от дозировки.
Фармакологическое действие

Аторвастатин относится к фармакотерапевтической группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Препарат оказывает гиполипидемическое действие, преимущественно снижая уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Фармакодинамика

Фармакодинамика аторвастатина основана на его способности избирательно и обратимо связываться с активным центром ключевого фермента синтеза холестерина — ГМГ-КоА-редуктазы. Ингибирование этого фермента происходит в гепатоцитах, где осуществляется до 70% всего холестеринового метаболизма организма. Блокирование преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат создает дефицит промежуточных продуктов биосинтеза, что запускает компенсаторные механизмы.

В ответ на снижение внутриклеточной концентрации холестерина происходит активация синтеза мембранных рецепторов к липопротеинам низкой плотности. Количество активных рецепторов на поверхности гепатоцитов может увеличиваться в несколько раз, что значительно ускоряет клиренс ЛПНП из кровотока. Параллельно с этим наблюдается снижение продукции липопротеинов очень низкой плотности — предшественников ЛПНП.

Уникальной особенностью аторвастатина является его способность оказывать выраженное гиполипидемическое действие независимо от времени суток приема, что связано с длительным периодом полувыведения активных метаболитов. Препарат демонстрирует дозозависимый эффект: каждая удвоенная доза обеспечивает дополнительное снижение уровня ХС-ЛПНП примерно на 6% (принцип "правила шести"). При этом максимальный терапевтический ответ развивается в течение первых 4–8 недель терапии и сохраняется на достигнутом уровне при длительном применении.
Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме через 1–2 часа. Его абсолютная биодоступность составляет около 14% due to presystemic metabolism в слизистой ЖКТ и при первом прохождении через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень всасывания, но не влияет на степень снижения холестерина ЛПНП. Связывание с белками плазмы высокое (не менее 98%). Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 14 часов. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, почечное выведение незначительно.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Аторвастатин, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
- Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная).
- Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия.
- Дисбеталипопротеинемия.
- Семейная эндогенная гипертриглицеридемия.
- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без ИБС, но с несколькими факторами риска.
- Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- Повышенная чувствительность к аторвастатину или любому вспомогательному веществу.
- Активное заболевание печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза.
- Беременность, период лактации.
- Возраст до 18 лет.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы.
Побочные эффекты

Наиболее частыми из возможных побочных действий являются головная боль, тошнота, запор, диарея, диспепсия, боль в суставах и мышцах (миалгия, артралгия), повышение активности креатинфосфокиназы и печеночных трансаминаз. К другим нежелательным реакциям относятся: бессонница, головокружение, кожная сыпь, астения. Редко могут наблюдаться миопатия, рабдомиолиз, гепатит и тяжелые аллергические реакции.
Как принимать и дозировка

Схема, как пить Аторвастатин, и необходимая доза определяются врачом индивидуально, начиная с 10 мг или 20 мг один раз в сутки, с последующей титрацией до 80 мг при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Таблетки принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Важно строго следовать предписаниям врача и соблюдать гиполипидемическую диету.
Передозировка

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое, при необходимости проводится контроль функций печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, итраконазол, ВИЧ-протеазы) может значительно повышать концентрацию аторвастатина в плазме, увеличивая риск миопатии. Совместное применение с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах также повышает риск миопатии и рабдомиолиза. Одновременный прием с колестиполом или антацидами снижает концентрацию аторвастатина, но не его гиполипидемический эффект. Чрезмерное потребление грейпфрутового сока (более 1.2 л в день) может повысить концентрацию аторвастатина.
Аналоги Аторвастатина
К структурным аналогам Аторвастатина, содержащим то же действующее вещество, относятся:
- Аторис – гиполипидемический препарат, применяемый для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых событий.
- Липримар – оригинальный статин, широко используемый для коррекции дислипидемии и снижения кардиориска.
- Тулип – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, назначаемый при различных формах гиперхолестеринемии.
- Торвакард – эффективное средство для контроля уровня липидов в крови и профилактики атеросклероза.
Смотреть все аналоги Аторвастатин >>
Можно ли принимать детям

Аторвастатин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Можно ли принимать Аторвастатин при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Совместим ли Аторвастатин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Аторвастатином не рекомендуется. Этанол может потенцировать риск токсического воздействия на печень, а также повышать уровень триглицеридов, что может снизить эффективность лечения.
Отпускается по рецепту или нет

Аторвастатин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Аторвастатин

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Аторвастатин является компания, указанная на упаковке конкретного лекарственного средства. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии и упаковщика.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года