Инструкция по применению на Арипризол

Описание препарата

Арипризол представляет собой современное антипсихотическое средство, предназначенное для терапии серьезных психических заболеваний. Основное направление терапии препаратом Арипризол — лечение шизофрении и биполярного расстройства первого типа. Лекарство относится к группе атипичных нейролептиков и классифицируется как антипсихотик с уникальным механизмом действия. Арипризол помогает контролировать острые приступы заболевания, а также поддерживать достигнутую ремиссию в рамках длительной терапии. Важно понимать, что применение средства требует строгого соблюдения рекомендаций врача и регулярного мониторинга состояния пациента. Клиническая эффективность препарата Арипризол была подтверждена в ходе международных исследований. Терапия позволяет улучшить общее функционирование пациента и качество жизни.
Действующие вещества

Основным компонентом медикамента является арипипразол. Это действующее вещество обеспечивает основной терапевтический эффект лекарства. Арипипразол модулирует активность дофаминовых и серотониновых рецепторов в центральной нервной системе. В каждой таблетке препарата Арипризол содержится строго определенное количество активного компонента, что гарантирует точность дозирования. Вещество тщательно изучено в клинических условиях и обладает высоким профилем безопасности. Действующий компонент позволяет достигать равновесной концентрации в плазме крови. Арипризол базируется на свойствах этого соединения, сочетающего частичный агонизм и антагонизм к различным рецепторам.
Арипризол форма выпуска
Лекарственная форма препарата Арипризол — таблетки для перорального приема. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой для защиты активного компонента.

Доступны три основные дозировки: 10 мг, 15 мг и 30 мг.
- Таблетки 10 мг имеют усеченно-овальную двояковыпуклую форму бледно-розового цвета с риской на одной стороне.
- Таблетки 15 мг — круглые, плоские с фаской, бледно-желтого цвета.
- Таблетки 30 мг — круглые двояковыпуклые бледно-розового цвета.
Форма выпуска обеспечивает удобство хранения и приема пациентами в амбулаторных условиях. Срок годности составляет 3 года, после истечения которого применение недопустимо. Хранить Арипризол следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
От чего помогает Арипризол

Основное показание к назначению препарата Арипризол согласно инструкции — лечение шизофрении, включая купирование острых приступов и поддерживающую терапию. Также Арипризол применяется при биполярном расстройстве первого типа для терапии маниакальных эпизодов и предотвращения рецидивов. Показание к использованию препарата включает дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты при маниакальных или смешанных эпизодах биполярного расстройства. Арипризол эффективен в качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве. Перед началом терапии необходимо убедиться в наличии соответствующего показания и отсутствии противопоказаний. Препарат Арипризол используется как для купирования острых состояний, так и для длительной поддерживающей терапии.
Как принимать и дозировка

Применение препарата Арипризол осуществляется внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. При шизофрении рекомендованная начальная доза составляет от 10 мг до 15 мг один раз в сутки, поддерживающая доза — 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. При маниакальных эпизодах биполярного расстройства рекомендуемая начальная доза — 15 мг один раз в сутки, при необходимости изменение дозы следует проводить с интервалом не менее 24 часов. В качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты начальная доза составляет от 10 мг до 15 мг один раз в сутки. При большом депрессивном расстройстве рекомендуемая начальная доза — 5 мг в сутки, при необходимости суточную дозу можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной — не более 15 мг в сутки. Для пациентов с нарушением функции почек или печени коррекции дозы не требуется, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу 30 мг назначают с осторожностью. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.
Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Арипризол относится к рецептурным препаратам. Визит к врачу обязателен для получения доступа к терапии препаратом Арипризол. Это связано с необходимостью контроля терапии и оценки рисков нежелательных реакций. Пациент не должен самостоятельно изменять схему приема или приобретать препарат Арипризол без консультации специалиста.
Состав

Каждая таблетка содержит действующее вещество: арипипразол 10 мг, 15 мг или 30 мг. В состав также входят вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат. Для дозировок 10 мг и 30 мг в состав входит краситель железа оксид красный, для дозировки 15 мг — краситель железа оксид желтый. Пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать состав препарата. Все компоненты проходят строгий контроль качества. Арипризол имеет стандартный набор ингредиентов, обеспечивающих стабильность лекарственной формы.
Фармакологический эффект

Арипризол — это атипичный антипсихотик, терапевтическое действие которого при шизофрении и биполярном расстройстве обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2а-серотониновых рецепторов. Препарат Арипризол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Арипипразол обладает высокой аффинностью к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к другим типам рецепторов. Арипризол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Антипсихотическое средство помогает стабилизировать эмоциональное состояние пациента и контролировать симптомы психического заболевания.
Фармакокинетика

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается, при этом его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 87%, пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетику. Арипризол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтических концентрациях арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол более чем на 99% связываются с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и примерно 146 часов у пациентов с низкой активностью данного изофермента. Фармакокинетика препарата Арипризол пропорциональна дозе и не изменяется во времени при регулярном применении.
Арипризол противопоказания

Существует ряд ограничений для назначения препарата. Противопоказания включают повышенную чувствительность к арипипразолу или любому компоненту в составе. Запрещено применение при дефиците лактазы, редкой наследственной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Не назначается препарат Арипризол детям и подросткам до 18 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, судорожными приступами в анамнезе, повышенным риском гипертермии или аспирационной пневмонии, ожирением и сахарным диабетом в семейном анамнезе, высоким риском суицида. Врач должен оценить все риски перед назначением. Арипризол имеет строгие ограничения.
Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении арипипразола у беременных женщин ограничены. Неизвестно, может ли применение препарата Арипризол беременной женщиной оказать вредное воздействие на плод. У новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение последнего триместра беременности, существует риск развития экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Арипризол можно применять при беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Арипипразол проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует отменить. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Арипризол побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями на фоне терапии препаратом Арипризол были акатизия и тошнота.
Возможны нарушения со стороны иммунной системы, например аллергические реакции.
Со стороны нервной системы часто наблюдаются акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение. В редких случаях возможны поздняя дискинезия, дистония, злокачественный нейролептический синдром, судороги.
Существует риск удлинения интервала QT. Может возникать венозная тромбоэмболия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ возможны запор, диспепсия, тошнота, рвота.
Иногда отмечается депрессия, тревожность, бессонница.
Лабораторные данные могут показывать повышение уровня глюкозы в крови, гликированного гемоглобина.
Арипризол требует мониторинга состояния в процессе терапии.
Передозировка

При передозировке препарата Арипризол возможны летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, потеря сознания, тошнота, рвота, диарея. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей. Лечение последствий передозировки симптоматическое: контроль жизненно важных функций, ЭКГ для выявления возможной аритмии, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, активированный уголь. Тщательное медицинское наблюдение должно проводиться вплоть до выздоровления пациента. Информация об эффективности гемодиализа при передозировке арипипразола отсутствует, но он маловероятно будет полезен из-за связывания с белками плазмы.
Взаимодействие с другими препаратами
Арипризол взаимодействует со многими лекарствами, посредством общего метаболизма с с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2D6:
- Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) увеличивают экспозицию арипипразола, требуется снижение дозы препарата Арипризол в 2 раза.
- Сильные индукторы CYP3A4 (карбамазепин) снижают концентрацию, требуется увеличение дозы в 2 раза.
- Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) также увеличивают экспозицию, дозу следует уменьшить в 2 раза.
Следует проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют интервал QT или нарушают баланс электролитов.

Возможно аддитивное действие с препаратами, повышающими креатинфосфокиназу.

Следует избегать сочетания с алкоголем или другими средствами, влияющими на ЦНС.
Особые указания

Терапевтический эффект антипсихотической терапии может наступить в период от нескольких дней до нескольких недель, в этот период пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты высокого риска должны находиться под строгим наблюдением из-за риска суицидального поведения.

Препарат Арипризол следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии.

При развитии признаков злокачественного нейролептического синдрома препарат должен быть отменен немедленно.

Арипризол следует применять с осторожностью у пациентов с экстрапирамидными симптомами в анамнезе.

Не рекомендуется для лечения пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Следует контролировать уровень глюкозы и липидов в крови.

Препарат оказывает влияние на способность управлять автомобилем из-за возможной сонливости и головокружения.

Арипризол требует внимательного отношения к деталям терапии.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее