Описание препарата

Анальгин относится к группе ненаркотических анальгетиков-антипиретиков, производных пиразолона. Этот лекарственный препарат эффективно устраняет болевые ощущения, обладает жаропонижающими и спазмолитическими свойствами. Использование Анальгина позволяет купировать боль при ряде патологических состояний, а его механизм действия, хотя и установлен не полностью, связывают с центральным и периферическим эффектами его основного метаболита.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что обеспечивает удобство применения в различных клинических ситуациях:
- раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
- капсулы.
В упаковке Анальгина в форме таблеток может быть от 3 до 3000 штук, для курса обычно достаточно 10-30 штук, а большие коробки (от 100 штук) предназначены для медучреждений. Действующим веществом во всех формах является метамизол натрия.

Каждая таблетка содержит 500 мг метамизола натрия. Поскольку выпускают препарат разные фармацевтические компании, вспомогательные компоненты могут отличаться — полный перечень указан в инструкции конкретного производителя.
Фармакологическое действие

Анальгин принадлежит к фармакотерапевтической группе ненаркотических анальгетиков-антипиретиков. Механизм действия Анальгина основан на угнетении синтеза простагландинов, ключевых медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Блокируя фермент циклооксигеназу, соединение снижает выработку простагландинов как в очаге воспаления, так и в центре терморегуляции гипоталамуса. Это обеспечивает три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и умеренный противовоспалительный.
Фармакодинамика

Механизм действия метамизола натрия полностью не установлен. Согласно исследованиям, главный компонент и его основной метаболит проявляют как центральное, так и периферическое действие. При использовании доз, превышающих терапевтические, Анальгин может действовать как противовоспалительное средство, что предположительно связано с подавлением синтеза простагландинов. Препарат эффективно устраняет болевые ощущения и обладает спазмолитическими свойствами.
Фармакокинетика
Активное вещество при приеме внутрь всасывается почти полностью и быстро гидролизуется, образуя основной метаболит 4-метил-амино-антипирин (4 МАА), который также хорошо всасывается. Биодоступность достигает 85–93%. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1,2–2 часа. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства Анальгина.

Связывание метаболитов с белками плазмы различается:
- основной (4 МАА) – около 58%;
- 4 аминоантипирин – 48%;
- 4 формиламиноантипирин – 18%;
- 4 ацетиламиноантипирин – 14%.
Метамизол натрия способен проникать через плацентарный барьер, а его метаболиты – в грудное молоко. Основной метаболит 4 МАА далее метаболизируется в печени за счет окисления и деметилирования с последующим ацетилированием. Более 90% принятого метамизола в течение недели выводится с мочой. Период полувыведения метамизола составляет около десяти часов.

У особых групп наблюдаются различия:
- в пожилом возрасте период полувыведения основного метаболита значительно длиннее, а клиренс – ниже;
- в детском возрасте выведение всех метаболитов ускоряется;
- при нарушениях печени период полувыведения 4 МАА и 4 формиламиноантипирина повышается примерно в три раза;
- при нарушениях почек снижается скорость выведения 4 формиламиноантипирина и 4 ацетиламиноантипирина.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Анальгин, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат рекомендуется при наличии болевого синдрома, в том числе:
- тяжелые острые или хронические боли при коликах, травмах, онкологических заболеваниях, после операций, при ожогах, головных и зубных болях, миалгиях и невралгиях, болях во время менструации, а также при различных патологиях, когда другая медикаментозная терапия противопоказана;
- лихорадка, вызванная инфекционно-воспалительными болезнями, устойчивая к другим методам терапии.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Анальгина являются:
- бронхиальная астма, связанная с применением анальгетиков, или их непереносимость (с реакциями по типу крапивница-ангионевротический отек), включая бронхоспазм или другие анафилактоидные реакции на парацетамол, салицилаты или НПВС (диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен);
- наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- болезни органов кроветворения или нарушения костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии);
- интермиттирующая печеночная порфирия в острой форме;
- гиперчувствительность или непереносимость любых компонентов состава, а также других производных пиразолона или пиразолидинов (включая фенилбутазон), включая наличие в анамнезе агранулоцитоза;
- беременность, период лактации и детский возраст (ограничения зависят от формы выпуска).
Осторожность требуется при: снижении объема циркулирующей крови, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), нестабильной гемодинамике, высокой лихорадке, начинающейся сердечной недостаточности, хроническом злоупотреблении алкоголем, тяжелых нарушениях функции почек и/или печени, болях неуточненной этиологии в животе, а также при повышенном риске анафилактических реакций (бронхиальная астма с полипозным риносинуситом, хроническая крапивница, непереносимость алкоголя или красителей).
Побочные эффекты
В ходе терапевтического курса могут возникать следующие побочные действия:
- со стороны иммунной системы: анафилактические или анафилактоидные реакции (вплоть до летального исхода), анафилактический шок, приступы бронхиальной астмы;
- со стороны сердца: возможен синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром);
- со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз (в т.ч. со смертельным исходом), тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения;
- со стороны кожи и подкожных тканей: фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- со стороны сосудов: изолированные транзиторные гипотонические реакции, резкое понижение артериального давления;
- со стороны почек: окрашивание мочи в красный цвет (из-за рубазоновой кислоты), острое ухудшение функции почек (анурия, олигурия, протеинурия), острый интерстициальный нефрит;
- со стороны печени: лекарственное поражение печени, острый гепатит, желтуха, повышение печеночных трансаминаз;
- со стороны ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение.
Как принимать и дозировка
Принимать Анальгин следует в соответствии с рекомендациями для конкретной лекарственной формы. При пероральном приеме таблетки глотают целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды. Начинать лечение нужно с минимальных доз, повышая их при необходимости. Обязательна консультация с врачом, а также перед началом приема необходимо ознакомиться с официальной инструкцией.

Дозировки для взрослых и подростков старше 15 лет:
- разовая доза – 250-500 мг два-три раза в сутки;
- предельно допустимая разовая доза – 1000 мг;
- предельно допустимая суточная доза – 2000 мг.
Длительность курса: в качестве обезболивающего средства – от одного до пяти дней, в качестве жаропонижающего – от одного до трех дней. Более длительные курсы возможны только после врачебной консультации. В пожилом возрасте следует снизить дозировку из-за вероятного замедления выведения метаболитов. При нарушениях функции печени или почек повторного применения высоких доз следует избегать.
Передозировка

При приеме высоких доз могут появиться тошнота и/или рвота, боли в животе, снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности с олигурией, головокружение, сомноленция, кома или судороги (редко), резкое снижение артериального давления (вплоть до шока), тахикардия. Возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая: при недавнем приеме – промывание желудка и активированный уголь; для выведения метаболита – гемодиализ, гемофильтрация, гемоперфузия; при судорогах – диазепам и быстродействующие барбитураты внутривенно.
Взаимодействие с другими препаратами
Анальгин способен влиять на фармакокинетику многих лекарственных средств:
- снижает концентрацию циклоспорина (требуется контроль);
- с хлорпромазином может вызвать тяжелую гипотермию;
- усиливает гематотоксичность метотрексата и других миелотоксичных препаратов;
- повышает активность пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, ГКС, индометацина (за счет вытеснения из связи с белками);
- токсичность метамизола повышают трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол;
- ослабляют действие барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы печеночных ферментов;
- усиливают обезболивание транквилизаторы и седативные средства;
- повышают риск лейкопении тиамазол и сарколизин;
- улучшают эффективность кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, пропранолол;
- метамизол уменьшает влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов;
- не рекомендуется одновременное использование с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином (риск анафилаксии).
Аналоги Анальгина
На данный лекарственный препарат структурные аналоги (с тем же действующим веществом метамизол натрия) выпускаются. К ним относятся:
- Баралгин М – ненаркотический анальгетик-антипиретик, производное пиразолона, применяемый для купирования болевого синдрома различного генеза и лихорадки, устойчивой к другим средствам.
Смотреть все аналоги Анальгин >>
Можно ли принимать детям

Для таблетированных форм Анальгин противопоказан в педиатрической практике. Возрастные ограничения зависят от конкретной лекарственной формы и способа введения. Подросткам старше 15 лет прием возможен в соответствии с рекомендованными дозировками.
Можно ли принимать Анальгин при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации является противопоказанием. Активное вещество способно проникать через плацентарный барьер. В грудное молоко проникают активные метаболиты. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прервать; его возобновление допускается только спустя двое суток с момента последнего приема.
Совместим ли Анальгин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Анальгином требует осторожности. Хроническое злоупотребление алкогольными напитками входит в перечень состояний, требующих осторожного подхода. Кроме того, непереносимость алкоголя (реакции даже на минимальные дозы, сопровождающиеся зудом, слезотечением и покраснением лица) может быть признаком повышенного риска анафилактических реакций на препарат.
Отпускается по рецепту или нет

Анальгин в таблетках и в капсулах отпускают из аптек без рецепта. Их применение возможно без предварительной консультации с врачом, однако длительность приема ограничена (до пяти дней в качестве обезболивающего и до трех дней в качестве жаропонижающего). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения отпускается по рецепту и применяется, как правило, в условиях медицинского учреждения под контролем врача.
Как хранить Анальгин

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Конкретные температурные условия зависят от формы выпуска и производителя, подробная информация указана на упаковке.
Срок годности

Срок годности зависит от производителя и лекарственной формы. Не следует применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Препарат Анальгин выпускают различные фармацевтические компании. Конкретный производитель указывается на упаковке. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года