Описание препарата

Алзепил представляет собой современное психоаналептическое средство, предназначенное для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа. Алзепил это препарат, действующим веществом которого является донепезила гидрохлорид - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, преобладающего типа холинэстеразы в центральной нервной системе. Его применение направлено на коррекцию когнитивных нарушений у пациентов с легкой и умеренно выраженной стадией болезни Альцгеймера.
Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального применения. В аптечной сети Алзепил представлен в двух вариантах дозировки: таблетки по 5 мг (белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E 381») и таблетки по 10 мг (белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E 382»).
Состав Алзепила включает действующее вещество донепезила гидрохлорид в пересчете на донепезил - 5 мг или 10 мг в одной таблетке. Вспомогательными компонентами являются целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения и магния стеарат. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, титана диоксида и макрогола 400.
Фармакологическое действие

Алзепил относится к фармакотерапевтической группе психоаналептиков, а именно к ингибиторам холинэстеразы, используемым для лечения деменции.
Фармакодинамика

Механизм действия донепезила заключается в высокоселективном и обратимом ингибировании ацетилхолинэстеразы - основного фермента, гидролизующего ацетилхолин в головном мозге. В исследованиях in vitro было показано, что сродство донепезила к данному ферменту более чем в 1000 раз превышает его сродство к бутирилхолинэстеразе, локализованной преимущественно вне ЦНС. Прием препарата в равновесном состоянии в дозах 5 мг и 10 мг приводит к угнетению активности холинэстеразы эритроцитов на 63,6% и 77,3% соответственно. Это фармакодинамическое действие коррелирует с улучшением когнитивных функций, оцениваемых по специализированной шкале ADAS-cog, что подтверждает клиническую значимость повышения холинергической передачи.
Фармакокинетика

После приема внутрь донепезил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его относительная биодоступность достигает 100%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-4 часа после приема. Благодаря длительному периоду полувыведения, составляющему около 70 часов, равновесное состояние концентрации препарата в плазме достигается через 2-3 недели регулярного применения. Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Метаболизм осуществляется в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение происходит преимущественно почками (79% дозы) в виде неизмененного вещества и метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 70 часов.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает препарат Алзепил, следует обратиться к его единственному, но важному показанию: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов старше 18 лет.
Противопоказания
Применение Алзепила противопоказано в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к донепезилу, производным пиперидина или любому из вспомогательных веществ.
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по безопасности и эффективности).
Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными действиями Алзепила являются диарея, тошнота, рвота, мышечные судороги, повышенная утомляемость, головная боль и бессонница. К частым нежелательным реакциям также относятся простудные заболевания, анорексия, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение и необычные сновидения. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие брадикардии, синоатриальной и атриовентрикулярной блокады. В очень редких случаях регистрируется удлинение интервала QT и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Имеются отдельные сообщения о развитии рабдомиолиза вне связи со злокачественным нейролептическим синдромом, особенно при повышении дозы.
Как принимать и дозировка

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, предпочтительно перед сном, независимо от приема пищи. Начальная доза Алзепила составляет 5 мг в сутки. Терапию в этой дозе продолжают не менее 4-6 недель для достижения равновесных концентраций и оценки раннего клинического эффекта. Через месяц при необходимости и хорошей переносимости суточную дозу можно увеличить до максимальной рекомендованной - 10 мг. Поддерживающая терапия может продолжаться до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться врачом. При развитии нежелательных реакций препарат можно принимать утром.
Передозировка

Симптомами передозировки является холинергический криз, который проявляется выраженной тошнотой, рвотой, повышенным слюноотделением, потоотделением, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость с угнетением функции дыхательной мускулатуры. Лечение симптоматическое, в качестве антидота применяются третичные антихолинергические средства: медленное внутривенное введение атропина в начальной дозе 1,0-2,0 мг с последующей коррекцией по эффекту. Удаляется ли донепезил при диализе, неизвестно.
Взаимодействие с другими препаратами

Донепезил не подавляет метаболизм теофиллина, варфарина, дигоксина и ряда других препаратов. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 (кетоконазол, хинидин) могут повышать его концентрацию в плазме, однако это повышение, как правило, не имеет клинической значимости. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) способны снижать концентрацию донепезила, поэтому их совместное применение требует осторожности. Препарат может усиливать действие суксаметония и бета-адреноблокаторов на проводящую систему сердца, а также снижать эффективность антихолинергических средств. Требуется осторожность при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Аналоги Алзепила
К структурным аналогам Алзепила, содержащим то же действующее вещество (донепезил), относятся:
- Алзер-Эйч - ингибитор ацетилхолинэстеразы, применяемый для симптоматической терапии деменции при болезни Альцгеймера.
- Дементис - препарат центрального действия, используемый для улучшения когнитивных функций у пациентов с легкой и умеренной стадией заболевания.
- Донепезил - лекарственное средство группы психоаналептиков, замедляющее прогрессирование когнитивного дефицита.
Смотреть все аналоги Алзепил >>
Можно ли принимать детям

Применение Алзепила у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Клинические данные по безопасности и эффективности донепезила в педиатрической популяции отсутствуют.
Можно ли принимать Алзепил при беременности и кормлении грудью

Данные о применении донепезила у беременных женщин отсутствуют. Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. В период лактации применение Алзепила противопоказано: следует избегать его использования при кормлении грудью, поскольку сведений о проникновении донепезила в женское молоко нет.
Совместим ли Алзепил и алкоголь

Этанол, являясь индуктором микросомальных ферментов печени, может приводить к снижению концентрации донепезила в плазме крови, что потенциально способно уменьшать терапевтический эффект препарата. Кроме того, алкоголь может усугублять когнитивные нарушения у пациентов с деменцией, поэтому его употребление в период терапии Алзепилом не рекомендуется.
Отпускается по рецепту или нет

Алзепил является рецептурным лекарственным препаратом и отпускается из аптек только по назначению врача.
Как хранить Алзепил

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
Срок годности

Срок годности препарата составляет 5 лет с даты производства. Запрещается применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель

Производителем препарата Алзепил является ЗАО «ЭГИС Фармацевтический завод», Венгрия. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться, актуальная информация о месте выпуска конкретной серии всегда указывается на упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года