Инструкция по применению на Аллопуринол

Описание препарата

Аллопуринол является эффективным препаратом для лечения подагры и других состояний, связанных с повышенным уровнем мочевой кислоты. Этот медикамент относится к фармакологической группе противоподагрических средств, действующих как ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Препарат выпускается под торговым названием Аллопуринол в форме таблеток различной дозировки.

Лекарство успешно применяется при комплексной терапии гиперурикемических состояний, предотвращая отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и способствуя их растворению. В отличие от урикозурических препаратов, Аллопуринол не просто выводит мочевую кислоту, а блокирует её образование.
Действующие вещества

Основным активным компонентом препарата является аллопуринол (международное непатентованное наименование — Allopurinol). Это вещество представляет собой структурный аналог гипоксантина и выступает как мощный ингибитор ксантиноксидазы — ключевого фермента в метаболизме пуриновых оснований.

В таблетках Аллопуринол содержится 100 мг, 200 мг или 300 мг действующего вещества, что позволяет врачу подобрать оптимальную дозировку для каждого пациента с учетом тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.
Форма выпуска
Аллопуринол выпускается в форме таблеток следующих дозировок:
- Аллопуринол 100 мг
- Аллопуринол 200 мг
- Аллопуринол 300 мг
Препарат представлен в виде круглых плоскоцилиндрических таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской. На таблетках может присутствовать мраморность, что является нормой.

Упаковка включает по 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) для дозировок 100 мг и 200 мг. Для дозировки 300 мг выпускаются блистеры по 10 или 15 таблеток. В картонной пачке содержится от 1 до 9 блистеров с вложенной инструкцией.
От чего помогает
Аллопуринол эффективно применяется при следующих состояниях:

У взрослых (от 18 лет):
- Все виды гиперурикемии (повышенный уровень мочевой кислоты), которые не поддаются контролю диетой
- Клинические проявления подагры различной степени тяжести
- Уратная нефропатия (поражение почек вследствие отложения мочевой кислоты)
- Растворение и профилактика уратных камней (конкрементов) в почках
- Рецидивирующие смешанные почечные камни, содержащие кальция оксалат, при сопутствующей гиперурикемии
У детей (от 3 до 18 лет) препарат назначается при:
- Вторичной гиперурикемии различного происхождения
- Мочекислой нефропатии, развивающейся при лечении лейкоза
- Врожденных ферментных нарушениях, включая синдром Леша-Найхана
- Недостаточности аденинфосфорибозилтрансферазы
Лечение Аллопуринолом помогает снизить риск острых подагрических атак, предотвратить развитие хронической тофусной подагры и почечной недостаточности вследствие отложения уратов.
Как принимать и дозировка
Аллопуринол принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Это помогает улучшить переносимость и снизить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для взрослых рекомендованы следующие дозировки:
- При легкой форме заболевания: 100-200 мг в сутки
- При среднетяжелом течении: 300-600 мг в сутки
- При тяжелых состояниях: 700-900 мг в сутки
Или из расчета 2-10 мг/кг массы тела в сутки.

Для снижения риска побочных эффектов рекомендуется начинать с низкой дозы 100 мг один раз в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают под контролем врача. Если суточная доза превышает 300 мг, её следует разделить на несколько приемов.

Для детей в возрасте 3-15 лет дозировка составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг/сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы:
- При клиренсе креатинина 10-20 мл/мин: 100-200 мг/сут
- При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин: 100 мг/сут или прием с увеличенными интервалами
При пропуске приема следует принять пропущенную дозу, как только вы вспомнили, но не принимайте двойную дозу в течение суток.
Условия отпуска

Аллопуринол отпускается из аптек только по рецепту врача. Самолечение данным препаратом недопустимо из-за возможных серьезных побочных эффектов и необходимости индивидуального подбора дозировки.
Актуальную цену на Аллопуринол можно узнать на нашем сайте.
Состав
Действующее вещество:
- Аллопуринол 100 мг: аллопуринол - 100 мг в одной таблетке
- Аллопуринол 200 мг: аллопуринол - 200 мг в одной таблетке
- Аллопуринол 300 мг: аллопуринол - 300 мг в одной таблетке
Состав может незначительно различаться у разных производителей, но действующее вещество и его количество остаются неизменными.
Фармакологический эффект

Аллопуринол оказывает специфическое действие на обмен пуриновых соединений в организме. Ключевой механизм заключается в ингибировании фермента ксантиноксидазы, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин, а затем ксантина в мочевую кислоту.

Благодаря блокированию этого фермента препарат эффективно снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. При регулярном приеме уровень уратов постепенно снижается, что предотвращает формирование новых кристаллических отложений в тканях и способствует растворению уже имеющихся.

Важный терапевтический эффект лекарства состоит в том, что оно предупреждает образование уратных почечных камней и уратных отложений в суставах. При длительном применении Аллопуринол уменьшает частоту подагрических приступов и размеры тофусов (отложений мочевой кислоты в тканях).

В отличие от урикозурических препаратов, которые лишь ускоряют выведение уратов, Аллопуринол уменьшает их синтез. Это особенно важно при лечении почечной недостаточности, когда выведение мочевой кислоты нарушено.

Клинические исследования подтверждают, что при регулярном приеме лекарственного средства концентрация мочевой кислоты в крови снижается в течение 2-3 недель и поддерживается на нормальном уровне при продолжении лечения.
Фармакокинетика

Аллопуринол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пища незначительно замедляет абсорбцию, но улучшает переносимость препарата. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,6 л/кг массы тела, что указывает на хорошее проникновение в ткани.

После попадания в кровоток действующее вещество быстро метаболизируется до активного метаболита – оксипуринола. Этот метаболит также обладает способностью ингибировать ксантиноксидазу, причем его действие более длительное, чем у аллопуринола.

Период полувыведения самого аллопуринола составляет около 1-2 часов, тогда как период полувыведения оксипуринола значительно больше – 15-30 часов. При нарушении функции почек период полувыведения может существенно удлиняться, что требует корректировки режима дозирования.

Выведение препарата и его метаболитов происходит преимущественно через почки. Приблизительно 20% принятого аллопуринола выделяется с калом в неизмененном виде. При нарушении функции почек концентрация активных веществ в крови может повышаться, что увеличивает риск развития побочных эффектов.

Прием препарата после еды значительно улучшает его переносимость и снижает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Для поддержания терапевтической концентрации лекарства в крови рекомендуется регулярный прием в одно и то же время.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- Повышенная чувствительность (аллергия) к аллопуринолу или любым вспомогательным компонентам препарата
- Печеночная недостаточность
- Хроническая почечная недостаточность в стадии азотемии
- Острый приступ подагры (начинать лечение можно только после его купирования)
- Детский возраст до 3 лет
- Период беременности и грудного вскармливания
Относительные противопоказания (требуют особой осторожности):
- Нарушения функции печени или почек
- Гипотиреоз (сниженная функция щитовидной железы)
- Сахарный диабет
- Артериальная гипертензия (повышенное давление)
- Гемохроматоз (избыточное накопление железа в организме)
- Пожилой возраст
- Детский возраст до 15 лет (за исключением случаев онкологических заболеваний и ферментных нарушений)
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам южно-азиатского происхождения из-за повышенного риска тяжелых реакций гиперчувствительности, связанных с наличием гена HLA-B*5801.
Применение при беременности

Аллопуринол противопоказан при беременности. Хотя препарат широко применялся в течение многих лет без явных неблагоприятных последствий для плода, современных клинических данных о безопасности его применения в период беременности недостаточно.

В исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и нет альтернативных методов лечения, препарат может быть назначен врачом. Однако такие ситуации крайне редки и требуют тщательного медицинского контроля.

Аллопуринол и его метаболит оксипуринол проникают в грудное молоко, поэтому прием препарата в период лактации также противопоказан. Сведения о влиянии этих веществ на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют, что диктует запрет на использование средства кормящими женщинами.
Побочные действия
При приеме Аллопуринола могут возникать различные нежелательные реакции:

Частые (от 1 до 10 из 100 пациентов):
- Кожная сыпь различного характера
- Повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в крови
Нечастые (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- Тошнота, рвота, диарея
- Повышение активности печеночных ферментов
- Реакции гиперчувствительности, включая тяжелые кожные реакции с отслоением эпидермиса
- Синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS-синдром)
Редкие (от 1 до 10 из 10000):
- Воспаление печени (гепатит)
- Синдром Стивенса-Джонсона (ССД)
- Токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
- Образование камней в почках
Очень редкие (менее 1 из

10000 пациентов):
- Агранулоцитоз (критическое снижение гранулоцитов)
- Апластическая анемия (нарушение образования клеток крови)
- Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов)
- Периферическая нейропатия (боль и онемение в конечностях)
- Катаракта (помутнение хрусталика)
- Стенокардия (боли в сердце)
- Брадикардия (пониженный сердечный ритм)
- Сонливость, головокружение, атаксия (нарушение координации)
При появлении кожной сыпи, лихорадки, боли в суставах, увеличении лимфоузлов или других признаков гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Особенно опасны реакции ССД и ТЭН, которые могут быть жизнеугрожающими.
Передозировка
Случаи передозировки Аллопуринолом относительно редки. Зафиксирован случай приема внутрь аллопуринола в дозе до 22,5 г без серьезных нежелательных явлений.

Основные симптомы передозировки:
- Тошнота
- Рвота
- Диарея
- Головокружение
Тяжелая передозировка может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Особую опасность представляет влияние на сопутствующую терапию, в частности, при одновременном приеме азатиоприна или 6-меркаптопурина.

При подозрении на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое: обильное питье способствует выведению аллопуринола и его метаболитов с мочой. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ для ускорения выведения препарата из организма.
Взаимодействие
Аллопуринол взаимодействует со многими лекарственными препаратами, что требует осторожности при совместном применении:

Нельзя совмещать:
- Диданозин (противовирусный препарат) - совместный прием не рекомендуется
Требуют особой осторожности:
- Азатиоприн и 6-меркаптопурин - дозу этих препаратов следует снизить в 4 раза из-за повышения их токсичности
- Антибиотики ампициллин и амоксициллин - повышается риск кожных реакций
- Диуретики и ингибиторы АПФ - увеличивается вероятность реакций гиперчувствительности
- Циклоспорин - может повышаться его токсичность
- Варфарин и другие антикоагулянты - усиливается антикоагулянтный эффект
- Теофиллин - замедляется его метаболизм, что может привести к передозировке
Алюминия гидроксид снижает эффект аллопуринола, поэтому между их приемом рекомендуется интервал не менее 3 часов.

Урикозурические препараты (увеличивающие выведение мочевой кислоты) могут снижать эффективность аллопуринола.

При использовании цитостатических препаратов одновременно с аллопуринолом повышается риск нарушений состава крови, что требует регулярного контроля гематологических показателей.
Особые указания

Лечение Аллопуринолом требует регулярного медицинского контроля. При появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Не рекомендуется начинать прием Аллопуринола до полного купирования острого приступа подагры, так как лекарство может спровоцировать дополнительное обострение.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.

Во время лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости (не менее 2-2,5 литров в сутки) для снижения риска образования ксантиновых камней.

При вождении автотранспорта и управлении механизмами следует учитывать возможность появления сонливости, головокружения и нарушения координации движений.

Пациентам южно-азиатского происхождения перед началом лечения может быть рекомендовано генетическое тестирование на наличие аллеля HLA-B*5801 для оценки риска развития тяжелых кожных реакций.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя