Описание препарата

Аденурик - это современный противоподагрический лекарственный препарат, представляющий собой непуриновый селективный ингибитор ксантиноксидазы.

Действующее вещество препарата - фебуксостат, он обеспечивает выраженное и устойчивое снижение концентрации мочевой кислоты в плазме крови за счёт целенаправленного воздействия на ключевые этапы пуринового метаболизма.

Медикамент широко применяется в клинической практике для длительной терапии хронической гиперурикемии у пациентов с подагрой и сопутствующим отложением уратных кристаллов в тканях.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь. Аденурик состав включает в себя активный компонент и вспомогательные вещества. Доступны две дозировки, что позволяет подбирать терапию в зависимости от клинической ситуации и целевого уровня мочевой кислоты.
- Таблетки 80 мг: продолговатой формы, от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне и риской для деления на другой, содержат 80 мг фебуксостата;
- Таблетки 120 мг: продолговатой формы, от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне, содержат 120 мг фебуксостата.
Вспомогательные вещества в составе ядра таблеток включают лактозы моногидрат, гипролозу, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и кремния диоксид коллоидный. Пленочная оболочка (Опадрай® II желтый) состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола, талька и красителя железа оксида желтого.
Фармакологическое действие

Аденурик относится к фармакотерапевтической группе противоподагрических средств - ингибиторов ксантиноксидазы. Механизм действия основан на селективном подавлении активности фермента ксантиноксидазы, который катализирует две последовательные стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина и последующее окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате ингибирования ксантиноксидазы (как окисленной, так и восстановленной форм) фебуксостатом происходит достоверное снижение концентрации мочевой кислоты в системном кровотоке. В терапевтических концентрациях препарат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, что обеспечивает высокую избирательность действия и минимизирует риск нецелевых эффектов.
Фармакодинамика

Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный ингибитор ксантиноксидазы с константой ингибирования in vitro менее 1 нМ. Клиническая эффективность подтверждена в трёх базовых исследованиях III фазы (APEX, FACT, CONFIRMS) с участием более 4000 пациентов с гиперурикемией и подагрой.

В каждом из исследований применение фебуксостата приводило к более эффективному достижению и поддержанию целевого уровня мочевой кислоты (<6,0 мг/дл) по сравнению с аллопуринолом. Особенно значимые результаты отмечены у пациентов с нарушением функции почек и исходно высоким уровнем уратов (>10 мг/дл). В долгосрочных исследованиях (EXCEL, FOCUS) более 90% пациентов поддерживали целевые показатели, а у значительной части наблюдалось полное рассасывание тофусов.

Отдельного внимания заслуживает исследование FLORENCE, оценивавшее эффективность фебуксостата 120 мг для профилактики синдрома распада опухоли у пациентов с гемобластозами. Препарат продемонстрировал более быстрое и мощное снижение концентрации мочевой кислоты по сравнению с аллопуринолом, что делает его перспективным вариантом в онкогематологической практике.
Фармакокинетика

Фебуксостат быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь: время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 1,0-1,5 часа, биодоступность - не менее 84%. Cmax при приёме 80 мг и 120 мг составляет примерно 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы достигает 99,2% и не зависит от дозы.

Метаболизм происходит преимущественно в печени путём конъюгации с участием уридин-дифосфатглюкуронилтрансферазы (УДФГТ) и окисления через изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9. Выделяют четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита, три из которых обнаруживаются в плазме крови.

Период полувыведения составляет 5-8 часов. Выведение осуществляется примерно поровну через почки (49%) и кишечник (45%), преимущественно в виде метаболитов. Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени коррекции дозы не требуется. При печёночной недостаточности класса А и В по шкале Чайлд-Пью существенных изменений фармакокинетики не отмечено. У пожилых пациентов и в зависимости от пола коррекция дозы также не нужна.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Аденурик, необходимо обратиться к его официальным показаниям:

Аденурик назначают взрослым пациентам для лечения хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов. Это включает наличие тофусов и/или подагрического артрита (в том числе в анамнезе).

Кроме того, для дозировки 120 мг предусмотрено дополнительное показание: профилактика и лечение гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитотоксической химиотерапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого.

Препарат предназначен исключительно для применения у взрослых пациентов.
Противопоказания

Аденурик противопоказан при повышенной чувствительности к фебуксостату или любому вспомогательному веществу в составе. Также к противопоказаниям относятся печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин), детский возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности средней степени, серьёзных аллергических реакциях в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях, патологиях щитовидной железы, а также при одновременном применении с меркаптопурином/азатиоприном.
Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями, согласно инструкции, являются приступы подагры, нарушения функции печени, диарея, тошнота, головная боль, головокружение, диспноэ, сыпь, кожный зуд, артралгия, миалгия, боли в конечностях, отёки и усталость. В большинстве случаев эти побочные действия характеризовались лёгкой или средней степенью тяжести.

В период постмаркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи серьёзных реакций гиперчувствительности (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия), а также отдельные сообщения о внезапной сердечной смерти. Полный перечень нежелательных явлений представлен в официальной документации, и при появлении любых настораживающих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Приступы подагры чаще возникают в начале терапии вследствие мобилизации уратов из тканевых депо, поэтому рекомендуется профилактический приём НПВП или колхицина в течение не менее 6 месяцев.
Как принимать и дозировка
Схема, как пить Аденурик, и необходимая доза строго определяются лечащим врачом. Обязательна консультация специалиста и изучение официальной инструкции перед началом терапии.

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи.
- При подагре: начальная доза - 80 мг 1 раз в сутки. Если через 2-4 недели уровень мочевой кислоты остаётся выше 6 мг/дл (357 мкмоль/л), доза может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки. Цель лечения - снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты ниже 6 мг/дл.
- При синдроме распада опухоли: рекомендованная доза - 120 мг 1 раз в сутки, начиная за 2 дня до химиотерапии. Длительность применения - не менее 7 дней (возможно увеличение до 9 дней).
Для профилактики острых приступов подагры в начале лечения рекомендуется одновременный приём НПВП или колхицина в течение не менее 6 месяцев.

У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности лёгкой и средней степени коррекции дозы не требуется. При печёночной недостаточности лёгкой степени (класс А) рекомендована доза 80 мг 1 раз в сутки; опыт применения при средней степени ограничен.
Передозировка

При передозировке препарата показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами
- Меркаптопурин/азатиоприн: одновременное применение не рекомендуется из-за риска повышения концентрации этих препаратов и усиления миелотоксичности. При необходимости комбинации дозу меркаптопурина/азатиоприна следует снизить до 20% от исходной.
- Теофиллин: при совместном применении с фебуксостатом 80 мг изменений фармакокинетики теофиллина не отмечено; данных по дозе 120 мг недостаточно.
- Напроксен и другие НПВП: возможно совместное применение без коррекции доз.
- Варфарин, колхицин, индометацин, гидрохлоротиазид: коррекции дозы не требуется.
- Сильные индукторы УГТ-ферментов: могут снижать эффективность фебуксостата; рекомендуется контроль уровня мочевой кислоты.
- Антациды: могут незначительно замедлять всасывание, но клинически значимого влияния на эффективность не оказывают.
Аналоги Аденурика
К структурным аналогам Аденурика, содержащим то же действующее вещество (фебуксостат), относятся:
- Азурикс - селективный ингибитор ксантиноксидазы, применяемый для лечения хронической гиперурикемии при подагре.
- Подагрель - препарат на основе фебуксостата, предназначенный для снижения уровня мочевой кислоты и профилактики осложнений подагрического артрита.
- Подагрум - лекарственное средство с фебуксостатом в составе, используемое для длительной терапии гиперурикемии и предотвращения образования тофусов.
- Фебуксостат - международное непатентованное наименование (МНН); под этим названием препарат выпускается различными производителями в разных странах.
- Фебуфорт - современный аналог с доказанной эффективностью в поддержании целевых показателей уратов у пациентов с подагрой и сопутствующими метаболическими нарушениями.
Смотреть все аналоги Аденурик >>
Можно ли принимать детям

Аденурик противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
Можно ли принимать Аденурик при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано из-за недостаточности данных о потенциальном риске для плода. В период лактации также является противопоказанием: исследования на животных показали проникновение фебуксостата в грудное молоко и неблагоприятное воздействие на развитие вскармливаемых детёнышей. Решение о назначении в эти периоды может быть принято только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для ребёнка.
Совместим ли Аденурик и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Аденуриком не рекомендуется. Этанол может усугублять течение подагры, повышать риск обострений и оказывать дополнительную нагрузку на печень, что особенно важно учитывать при длительном приёме препарата. Кроме того, алкоголь может влиять на метаболизм лекарственных средств, изменяя их эффективность и профиль безопасности.
Отпускается по рецепту или нет

Аденурик является рецептурным лекарственным препаратом. Приобрести его в аптеке можно только при наличии действующего рецепта от лечащего врача.
Как хранить Аденурик

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Не допускается хранение в местах с повышенной влажностью или прямым воздействием солнечных лучей.
Срок годности

Срок годности составляет 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. После вскрытия блистера препарат следует использовать в течение срока, указанного в инструкции.
Производитель

Производителем препарата Аденурик является компания MENARINI-VON HEYDEN GMBH (Германия). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться. Информация о конкретном месте производства указана на упаковке препарата.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года