-
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
-
Внутрь, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. При применении препарата после приема пищи, всасывание препарата может несколько замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг:
1 таблетка 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг/сут. Продолжительность приема не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.
Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы ее следует исключить и возобновить обычную схему приема лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.
При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести применение препарата Домперидон-Тева противопоказано.
При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата Домперидон-Тева до 1-2 раз в сутки.
-
- Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
- пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- перфорация желудочно-кишечного тракта;
- механическая обструкция кишечника;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью;
- одновременное применение кетоконазола для приема внутрь, эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период грудного вскармливания;
- дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.
С осторожностью:
- Беременность;
- почечная недостаточность;
- одновременное применение препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.
-
Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥1/1000 - < 1/100), редко (≥1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить на основании доступных данных).
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в том числе анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции и ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения, ажитация, нервозность, судороги, сонливость, головная боль; частота неизвестна - синдром "беспокойных ног" (обострение у пациентов с болезнью Паркинсона).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть (см. раздел "Особые указания").
Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Лабораторные показатели: очень редко - отклонение показателей функциональных проб печени от нормы.
Описание отдельных нежелательных реакций
'Гак как гипофиз располагается вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызывать увеличение концентрации пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может привести к развитию нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея. Экстрапирамидные побочные эффекты являются очень редкими у новорожденных и младенцев и исключительными у взрослых. Данные побочные эффекты разрешаются спонтанно и полностью, сразу при прекращении лечения.
Другие эффекты, связанные с нервной системой: судороги, ажитация и сонливость, также являются очень редкими и в основном сообщаются при применении у младенцев и детей.
-
Диспептические симптомы, такие как:
- Тошнота, рвота.
- Чувство переполнения в эпигастральной области.
- Дискомфорт в верхних отделах живота.
- Регургитация желудочного содержимого.
-
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
-
Основной метаболизм домперидона происходит с участием изофермента CYP3A4. Исследование in vitro продемонстрировало, что совместное применение лекарственных препаратов, которые значительно ингибируют данный фермент, может вызывать появление повышенных концентраций домперидона в плазме крови.
Отдельные исследования in vivo фармакокинетических/фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом или эритромицином для приема внутрь с участием здоровых добровольцев подтвердили значительное ингибирование СУРЗА4-опосредованного пресистемного метаболизма домперидона данными лекарственными препаратами.
Повышенный риск удлинения интервала QТ вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий
При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT, равное 9,8 мс, наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,2-17,5 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приема внутрь три раза в сутки, среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 9,9 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,6-14,3 мс. Сmах и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки, вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.
Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc:
- антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дрондарон, ибутилид, соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол):
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
- некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин);
- некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин, лумефантрин);
- некоторые желудочно-кишечные средства (например, цисаприд, доласетрон, прукалоприд);
- некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);
- некоторые лекарственные препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
- некоторые другие лекарственные препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);
- мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов, удлиняющих интервал QT), а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы; системные азольные противогрибковые препараты; некоторые макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин).
Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, а именно дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды.
Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, индуцирующих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан, так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4). Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.
-
Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.
-
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
-
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
-
Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение
Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.
Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата Домперидон-Тева следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств, судорог, сонливости, головной боли.
-
Активное вещество: домперидона малеат 12.73 мг, что соответствует содержанию домперидона 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг, повидон К30 - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.32 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.25 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2.8 мг, пропиленгликоль - 0.3 мг, тальк - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 1.2 мг.
-
При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом "первого прохождения" через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные пострегистрационные данные о применении домперидона у беременных женщин. Исследование на животных продемонстрировал о репродуктивную токсичность при высокой дозе, токсичной для материнского организма. Возможный риск для человека неизвестен.
Поэтому домперидон должен применяться при беременности только в случае обоснования предполагаемой терапевтической пользы для матери. Домперидон выделяется с грудным молоком у кормящих самок крыс (преимущественно в качестве метаболитов: максимальная концентрация 40 и 800 нг/мл после приема внутрь или внутривенного введения 2,5 мг/кг соответственно).
Домперидон выделяется с грудным молоком у женщин, и младенцы в период грудного вскармливания могут получать менее 0,1% материнской дозы, скорректированной по массе тела. Нельзя исключать возможность возникновения нежелательных эффектов, особенно кардиологических, у младенцев в период грудного вскармливания. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от терапии домперидоном, оценивая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.
Необходимо соблюдать осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у младенцев в период грудного вскармливания.
-
Сертификаты и лицензии “Домперидон-Тева 10 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой”
-
-
Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
-
Скок Маргарита Николаевна
Фармацевт
Подробнее
